| 第 37 卷第 5 期 |  | Vol. 37 No. 5 | | 2007 年 10 月 | Oct 2007 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
頭孢布烯關(guān)鍵中間體7 β位側鏈的合成及結構表征 |
| 馬紅梅1，徐仲玉1，閻泉香2，單耀庭1，湯慧凌1
（1.華東理工大學(xué) 藥學(xué)院，上海200237；2.沈陽(yáng)電視大學(xué) 理工系，遼寧 沈陽(yáng)110003） |
| 摘 要：通過(guò)對相關(guān)文獻進(jìn)行總結歸納，介紹了第三代口服頭孢菌素類(lèi)藥物頭孢布烯的藥理作用，并探索出合成其7β位側鏈的實(shí)驗室方法，即以2-（2-氨基噻唑-4-基）乙酸乙酯為原料，經(jīng)�；�、水解、酯化、縮合、分離等過(guò)程制得目標化合物4-（3-甲基-2-丁烯-1-氧�；�-（Z）-2-（2-苯乙酰氨基噻唑-4-基）-2-丁烯酸，總收率為30%。 |
| 關(guān)鍵詞：頭孢菌素；抗菌活性；側鏈；合成 |
| 中圖分類(lèi)號：R978.1+1 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2007）05- 0040-03 |
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| Synthesis and Structure Validation of the Key Intermediate 7β-Side Chain of Ceftibuten |
| MA Hong-mei1，XU Zhong-yu1，YAN Quan-xiang2，SHAN Yao-ting1，TANG Hui-ling1
（1. School of Pharmacy，East China University of Science and Technology，Shanghai 200237，China；2. Dept．of Science and Technology，Shenyang Television University，Shenyang 110003，China） |
| Abstract：Ceftibuten belongs to the third generation of oral cephalosporin whose antibacterial spectrum is wide, even effective to Pseudomonas aeruginosa. The pharmacological effect of Ceftibuten was concisely introduced by reviewing the relevant literatures, and the synthetic route of the side chain of Ceftibuten was reported in this paper. The target compound 4-（3-methyl-2-buten-1-oxoacyl）-（Z）-2-（2-phenylacet aminothiazol-4-yl）-2-butenoic acid could be prepared favorably from the starting material ethyl 2-（2-aminothiazol-4-yl） acetate through acylation, hydrolysis, esterification and condensation.The total yield was up to 30% based on ethyl 2-（2-aminothiazol-4-yl） acetate. The products were characterized by IR, MS and 1H NMR. |
| Key words：cephalosporin；antibacterial activity；side chain；synthesis |
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作者簡(jiǎn)介：馬紅梅（1970-），女，寧夏固原人，博士，研究方向：頭孢菌素藥物及中間體的開(kāi)發(fā)研究。（E-mail：hmma@ecust.edu.cn）
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聯(lián) 系 人：徐仲玉，女，安徽安慶人，碩士，主要從事藥物合成及儀器分析研究。（E-mail：zyxu@ecust.edu.cn.）
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收稿日期：2007-09-19
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