| 第 38 卷第 1 期 |  | Vol. 38 No. 1 | | 2008 年 2 月 | Feb 2008 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
對羥基苯乙酸酯還原法制備對羥基苯乙醇的工藝研究 |
| 楊大偉，林中祥
（南京林業(yè)大學(xué) 化工學(xué)院，江蘇 南京 210037） |
| 摘 要：對羥基苯乙醇是一種重要的醫藥中間體，但目前的合成方法存在著(zhù)成本高、難以工業(yè)化等不足。研究了硼氫化鉀系列的多種還原體系將對羥基苯乙酸甲酯還原為對羥基苯乙醇的反應。研究發(fā)現，KBH4-ZnCl2體系在對羥基苯乙酸甲酯的還原中顯示出較好的實(shí)驗結果，其優(yōu)惠工藝條件為n（對羥基苯乙酸甲酯） ∶ n（硼氫化鉀）=1 ∶ 1.5，n（硼氫化鉀） ∶ n（氯化鋅）=1.5 ∶ 1，反應時(shí)間為6 h，反應溫度66℃（回流）。此工藝條件下對羥基苯乙醇的收率為82.7％，純度為98.6％。 |
| 關(guān)鍵詞：對羥基苯乙醇；硼氫化鉀；還原 |
| 中圖分類(lèi)號：TQ243.4 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2008）01- 0022-05 |
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| Preparation Methods for p-Hydroxyphenylethyl Alcohol by Reduction of Methyh p-Hydroxyphenylacetate |
| YANG Da-wei LIN Zhong-xiang
（College of Chemical Engineering，Nanjing Forestry University，Nanjing 210037，China） |
| Abstract：p-Hydroxyphenylethyl alcohol is an important medicine intermediate. At present，the synthetic methods of p-hydroxyphenylethyl alcohol are not suitable for large-scale industrial application due to the long synthetic route，low overall yield，rigorous reaction conditions and high cost. In this paper，various of modified potassium borohydride systems were studied in the reduction of p-hydroxyphenylacetate methyl. KBH4-ZnCl2 displayed high reduction activity，and the optimum conditions were determined：n（KBH4） ∶ n（p-hydroxyphenylacetate methyl）=1.5 ∶ 1，n（ZnCl2） ∶ n（KBH4）=1 ∶ 1.5，reaction temperature 66℃（reflux），reaction time 6 h. The yield was 82.7% and the purity was 98.6% under the optimum conditions. |
| Key words：p-hydroxyphenylethyl alcohol；potassium borohydride；reduction |
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作者簡(jiǎn)介：楊大偉（1981- ），女，江蘇宿遷人，碩士研究生，從事藥物及中間體的開(kāi)發(fā)研究。
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聯(lián) 系 人：林中祥 教授。（E-mail：lin602@sohu.com）
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收稿日期：2008-01-17
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