| 第 38 卷第 2 期 |  | Vol. 38 No. 2 | | 2008 年 4 月 | Apr 2008 |
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所屬欄目：專(zhuān)論與綜述
核苷類(lèi)抗乙肝病毒藥物研究最新進(jìn)展及其合成方法 |
| 陳 琨，歐陽(yáng)貴平，任志堯，汪春梅，楊金志
（貴州大學(xué) 精細化工研究開(kāi)發(fā)中心，貴州 貴陽(yáng) 550025） |
| 摘 要：綜述了近年來(lái)主要的核苷類(lèi)抗乙肝病毒藥物的研究進(jìn)展及其合成方法�，F有的核苷類(lèi)藥物主要包括了拉米夫定、阿德福韋酯、恩替卡韋，它們對于乙肝病患者都具有一定療效。對于拉米夫定的合成，引入薄荷醇作為手性拆分試劑，可直接得到旋光性的拉米夫定，整個(gè)反應的原料有來(lái)源，適合工業(yè)化生產(chǎn)。阿德福韋酯最早由美國Starrett等人合成并公開(kāi)的。目前合成阿德福韋酯的主要方法，都是以腺嘌呤為起始原料，所不同的是在進(jìn)行側鏈的合成時(shí)有所改變。此外，還介紹了恩替卡韋的合成方法。 |
| 關(guān)鍵詞：乙肝病毒；核苷類(lèi)化合物；拉米夫定；阿德福韋酯；恩替卡韋；合成 |
| 中圖分類(lèi)號：R373.2 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2008）02- 0016-07 |
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| New Development and Synthesis of Drugs against Chronic Hepatitis B：Nucleoside |
| CHEN Kun，OU YANG Gui-ping ，REN Zhi-yao，WANG Chun-mei，YANG Jin-zhi
（Center for Research and Development of Fine Chemicals of Guizhou University，Guiyang 550025，China） |
| Abstract：The present article reviews the new advances of nucleoside drugs against chronic hepatitis B，and sums up the kinds of nucleoside drugs against chronic hepatitis B. Specially，synthesis of some nucleoside drugs including lamivudine，adefovir and entecavir are disclosed. In order to synthesize lamivudine，the introduction of chiral menthol as the chiral disassemble reagent may directly obtain optical rotation. The entire raw material source is not difficult，and the process is suitable to the industrial production. At present，the main synthesis method of adefovir synthesized and published firstly by Starrett et al is based upon the adenine as raw material，what is different is the synthesis of the side chain. Besides，this article involves the preparation of entacavir. |
| Key words：chronic hepatitis B；nucleoside；lamivudine；adefovir；entecavir；synthesis |
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作者簡(jiǎn)介：陳 琨（1979-），女，安徽宿州人，碩士研究生，現從事有機合成研究。
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聯(lián) 系 人：歐陽(yáng)貴平（1961-），男，貴州安順人，教授，碩士生導師，主要從事應用有機化學(xué)研究。（E-mail：oygp710@163.com）
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收稿日期：2008-01-17
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