| 第 38 卷第 2 期 |  | Vol. 38 No. 2 | | 2008 年 4 月 | Apr 2008 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
4-（2-呋喃基）-2-硫代-1，2，3，4-四氫嘧啶-5-羧酸酯類(lèi)化合物的合成及其鈣拮抗活性 |
| 張琳琳，陳蘭妹，劉斯婕，宋愛(ài)華，胡 春
（沈陽(yáng)藥科大學(xué) 制藥工程學(xué)院，遼寧沈陽(yáng)110016） |
| 摘 要：以硫脲、2-呋喃甲醛和乙酰乙酸酯為原料，利用Biginelli反應合成了6個(gè)4-（2-呋喃基）-2-硫代-1，2，3，4-四氫嘧啶-5-羧酸酯類(lèi)化合物，并利用熔點(diǎn)、質(zhì)譜、紅外光譜和核磁共振氫譜進(jìn)行表征，其中4個(gè)是未見(jiàn)文獻報道的新化合物�？疾炝似渲�4個(gè)目標化合物對家兔離體主動(dòng)脈條血管收縮的抑制作用。藥理實(shí)驗結果表明，部分目標化合物具有一定的鈣拮抗活性。 |
| 關(guān)鍵詞：嘧啶類(lèi)衍生物；合成；表征；鈣拮抗活性 |
| 中圖分類(lèi)號：R979 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2008）02- 0032-03 |
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| Synthesis and Calcium Antagonist Activities of 4-（2-Furyl）-3-thioxo-1，2，3，4-tetrahydropyrimidine-5-carboxylic Acid Esters |
| ZHANG LIN-lin，CHEN Lan-mei，LIU Si-jie，SONG Ai-hua，HU Chun
（School of Pharmaceutical Engineering，Shenyang Pharmaceutical University，Shenyang 110016，China） |
| Abstract：Six 4-（2-furyl）-3-thioxo-1，2，3，4-tetrahydropyrimidine-5-carboxylic acid esters were prepared from thiourea，2-furanaldehyde and alkyl acetoacetates via the Biginelli reaction and were characterized by the melting points，infrared spectra and proton 1H NMR spectra. Four of the target compounds were screened against vasocontraction of rabbit thoracic arteric strips in vitro，and two compounds exhibited the significant calcium antagonist activities in vitro. |
| Key words：pyrimidine derivatives；synthesis；characterization；calcium antagonist activity |
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作者簡(jiǎn)介：張琳琳（1981-），女，遼寧蓋州人，碩士研究生，從事新藥的設計與合成。
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聯(lián) 系 人：胡 春（1964-），男，江蘇沭陽(yáng)人，教授，博士，博士生導師，從事新藥設計與合成研究。（E-mail：chunhu1999@163.com）
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收稿日期：2008-03-06
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