| 第 38 卷第 3 期 |  | Vol. 38 No. 3 | | 2008 年 6 月 | Jun 2008 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
4-氨基-5-乙磺�；�-2-甲氧基苯甲酸的合成 |
| 劉 磊，楊藝虹，張 珩，王 玉，詹 慧
（武漢工程大學(xué) 湖北省新型反應器與綠色化學(xué)工藝重點(diǎn)實(shí)驗室，湖北 武漢 430073） |
| 摘 要：以對氨基水楊酸為起始原料，用硫酸二甲酯甲基化制得4-氨基-2-甲氧基苯甲酸甲酯；然后與溴素和硫氰酸鉀反應制得4-氨基-2-甲氧基-5-氰硫基苯甲酸甲酯；再用溴乙烷在氫氧化鉀催化下乙基化制得4-氨基-5-乙硫基-2-甲氧基苯甲酸；最后用雙氧水氧化制得氨磺必利的中間體4-氨基-5-乙磺�；�-2-甲氧基苯甲酸，合成總收率為24.5%，目標物化學(xué)結構經(jīng)IR、1H NMR、MS確證。 |
| 關(guān)鍵詞：4-氨基-5-乙磺�；�-2-甲氧基苯甲酸；中間體；氨磺必利；合成 |
| 中圖分類(lèi)號：0626.414 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2008）03- 0029-04 |
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| Synthesis of 4-Amino-5-ethylsulfonyl-2-methoxybenzoic Acid |
| LIU Lei，YANG Yi-hong，ZHANG Heng，WANG Yu ，ZHAN Hui
（Hubei Key Laboratory of Novel Chemical Reactor＆Green Chemical Technology，Wuhan Institute of Technology，Wuhan 430073， China） |
| Abstract：The 4-amino-5-ethylsulfonyl-2-methoxybenzoic acid，an intermediate of amisulpride was synthesized from 4-amino-2-hydroxybenzoic acid as material. Firstly，the methyl 4-amino-2-methoxybenzoate was obtained by the methylation of dimethyl sulfate. Then，the methyl 4-amino-2-methoxy-5- thiocyanatobenzoate was prepared by the reaction of potassium thiocyanate with bromine. Furthermore，the methyl 4-amino-5-ethylthio-2-methoxy benzoicacid was formed from the ethylation of bromoethane at catalysis of potassium hydroxide. Finally，the 4-amino-5-ethylsulfonyl-2-methoxybenzoic acid was obtained via oxidation with hydrogen peroxide. The total yield was 24.5%. The chemical structure was confirmed by IR，1H NMR，MS. |
| Key words：4-amino-5-ethylsulfonyl-2-methoxybenzoic acid；intermediate；amisulpride；synthesis |
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作者簡(jiǎn)介：劉 磊（1984-），男，湖北武漢人，碩士研究生，從事藥物合成方面研究。（E-mail：applle@126.com）
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聯(lián) 系 人：楊藝虹（1954-），女，教授，從事制藥工程專(zhuān)業(yè)教學(xué)及藥物研究工作。（E-mail：hong289@sina.com）
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收稿日期：2008-05-20
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