| 第 38 卷第 4 期 |  | Vol. 38 No. 4 | | 2008 年 8 月 | Aug 2008 |
|
所屬欄目：醫藥及中間體
5-氨基-1-羥乙基吡唑的合成研究 |
| 黃朋勉，楊道武，陳 平，李麗峰，黃靈芝
（長(cháng)沙理工大學(xué) 化學(xué)與生物工程學(xué)院，湖南 長(cháng)沙 410076） |
| 摘 要：5-氨基-1-羥乙基吡唑是第四代硫酸頭孢噻利的C-3位側鏈，研究其合成路線(xiàn)并進(jìn)行優(yōu)化對降低硫酸頭孢噻利成本具有重要的意義。分析了其反應機理、影響反應的各種因素，優(yōu)化后的合成條件為：反應溫度90℃，n（β-羥乙基肼） ∶ n（3-甲氧基丙烯腈）＝2 ∶ 1。此條件下產(chǎn)品純度95.1％，收率53.1％。產(chǎn)品用質(zhì)譜、核磁共振進(jìn)行了表征。 |
| 關(guān)鍵詞：5-氨基-1-羥乙基吡唑；硫酸頭孢噻利；合成 |
| 中圖分類(lèi)號：TQ463+.53 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2008）04- 0028-03 |
|
| The Synthesis of 5-Amino-1- hydroxyethylpyrazole |
| HUANG Peng-mian，YANG Dao-wu，CHEN Ping，LI Li-feng，HUANG Ling-zhi
（College of Chemical and Biological Engineering，Changsha University of Science and Technology，Changsha 410076，China） |
| Abstract：5-Amino-1- hydroxyethylpyrazole is the C-3 side-chain of cefoselis sulfate. The optimization of its synthesis route is important in reducing the cost of cefoselis sulfate. Through analysis the reaction mechanism and influential factors，it was found that the optimial reaction condition is that the temperature was 90℃ and the mole ratio of 2-hydrazzinoethaoland 3-methoxyacrylonitrile was 2 ∶ 1. |
| Key words：5-amino-1- hydroxyethylpyrazole；cefoselis sulfate；synthesis |
|
基金項目：湖南省科技攻關(guān)項目（2007FJ3052），長(cháng)沙理工大學(xué)基金資助項目。
|
作者簡(jiǎn)介：黃朋勉(1972-)，男，湖南靖州人，博士，主要從事藥物及中間體的研究。（E-mail： huangpengmian@126.com）
|
收稿日期：2008-07-02
|
|