| 第 38 卷第 4 期 |  | Vol. 38 No. 4 | | 2008 年 8 月 | Aug 2008 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
青霉素G亞砜二苯甲酯的合成研究 |
| 張曉豐1，3，周 靜2，張會(huì )良3
（1.吉林大學(xué) 化學(xué)學(xué)院，吉林 長(cháng)春 130021；2.吉林大學(xué) 白求恩醫學(xué)院，吉林 長(cháng)春 130021；3.吉林省石油化工設計研究院，吉林 長(cháng)春 130021） |
| 摘 要：以青霉素G鉀為原料制備青霉素G亞砜二苯甲酯。氧化反應優(yōu)化條件為：n（過(guò)氧乙酸） ∶ n（青霉素G鉀） =1.2 ∶ 1.0，氧化溫度0～5℃，反應時(shí)間2 h，青霉素G亞砜酸收率為97.3％ ；酯化反應優(yōu)化條件為：二氯甲烷的用量為17 mL／g青霉素G亞砜，投料比n（二苯甲醇） ∶ n（青霉素G亞砜） =1.8 ∶ 1.0，反應溫度為-15 ℃，反應時(shí)間為60 min，酯化收率為79.5 ％，反應總收率為77.4 ％。此工藝成本低廉，操作安全簡(jiǎn)便，對工業(yè)化生產(chǎn)具有積極意義。 |
| 關(guān)鍵詞：青霉素G鉀；二苯甲醇；青霉素G亞砜二苯甲酯；合成 |
| 中圖分類(lèi)號：TQ465.1 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2008）04- 0034-04 |
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| Synthesis of Penicillin G Sulfoxide Diphenylcarbinol Ester |
| ZHANG Xiao-feng1，3，ZHOU Jing2，ZHANG Hui-liang3
（1.College of Chemistry，Jilin University，Changchun 130021，China；2. Norman Bethune Medical School，Changchun 130021，China；3. Jilin Province Design and Research Institute for Petrochemical Engineering，Changchun 130021，China） |
| Abstract：Penicillin G sulfoxide diphenylcarbinol ester was synthesized by penicillin G potassium salt. The yield of penicillin G sulfoxide was 97.3％ under the conditions which the molar radio of acetic hydroperoxide to penicillin G potassium was 1.2∶1.0，the oxidization temperature was 0～5℃，and the reaction time was 2 h；The optimal conditions of esterification was the amount of penicillin G sulfoxide and methylene chloride were 1 g and 17 mL，the molar radio of diphenylcarbinol to penicillin G sulfoxide was 1.8∶1.0，the reaction temperature was -15℃，the reaction time was 60 min，the yield of penicilin G sulfoxide diphenylcarbinol ester was 79.5％，and the total yield was 77.4％. This technology was suitable to industrial production because of cheapness and safety. |
| Key words：penicillin G potassium salt；diphenylcarbinol；penicillin G sulfoxide diphenylcarbinol ester；synthesis |
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基金項目：吉林省科技廳科學(xué)基金資助項目（20050307-2）。
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作者簡(jiǎn)介：張曉豐（1980－），男，吉林長(cháng)春人，碩士，研究方向：催化劑制備及藥物中間體合成。
（E-mail：zxfzhangxiaofeng@yahoo.com.cn）
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收稿日期： 2008-08-1
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