| 第 38 卷第 5 期 |  | Vol. 38 No. 5 | | 2008 年 10 月 | Oct 2008 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
匹伐他汀鈣中間體的合成工藝改進(jìn) |
| 單繼雷1，湯 旗1，李志裕2，倪春峰2，李睿婷1，侯仲軻1
（1.浙江國邦藥業(yè)有限公司，浙江 上虞 312369；2.中國藥科大學(xué)，江蘇 南京 210009） |
| 摘 要：以L(fǎng)-（-）蘋(píng)果酸為起始原料，經(jīng)甲酯化、硼烷選擇性還原、三苯甲基保護、克萊森酯縮合、立體選擇性還原、縮酮保護、脫三苯甲基保護、斯文氧化制得匹伐他汀鈣重要中間體（3R，5S）-3，5-二羥基-6-氧代-3，5-O-亞異丙基己酸叔丁酯，收率為21.2％。降低了生產(chǎn)成本，提高了收率，更適合于工業(yè)化生產(chǎn)。 |
| 關(guān)鍵詞：匹伐他汀鈣；L-（-）蘋(píng)果酸；合成 |
| 中圖分類(lèi)號：R914.4 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2008）05- 0027-03 |
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| An Improvement in Synthesis of Intermediate of Pitavastatin Cacium |
| SHAN Ji-lei1，TANG Qi1，LI Zhi-yu2，NI Chun-feng2，LI Rui-ting1，HOU Zhong-ke1
（1. Zhejiang Guobang Pharmaceutical Co.，LTD，Shangyu 312369；2. China Pharmaceutical University，Nanjing 210009，China） |
| Abstract：This method is improved for preparing the intermediate of pitavastatin calcium by the reaction of L-（-）-malic acid through methyl esterification，selective reduction，trityl protection，Claisen condensation，stereoselective reduction，ketalization，deprotection of trityl and Swern oxidation. The total yield is 21.2%. This method reduced the production cost，enhanced yield，and suits for industrial production. |
| Key words：pitavastatin calcium；L-（-）-malic acid；synthesis |
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作者簡(jiǎn)介：單繼雷（1980-），男，浙江寧波人，工程師，主要從事藥物及中間體的研究開(kāi)發(fā)。
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收稿日期：2008-09-26
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