| 第 38 卷第 5 期 |  | Vol. 38 No. 5 | | 2008 年 10 月 | Oct 2008 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
鹽酸吉西他濱原料合成工藝研究 |
| 應 榮1，黃 健2，郭紅云3
（1. 浙江工業(yè)大學(xué) 化學(xué)工程與材料學(xué)院，浙江 杭州 310014；2. 臺州市環(huán)保局，浙江 臺州 318000） |
| 摘 要：鹽酸吉西他濱是一種核苷類(lèi)抗代謝抗腫瘤藥。筆者利用2-脫氧-2，2-二氟-D-赤型-呋喃戊糖-1-酮-3，5-二苯甲酸酯經(jīng)三（叔丁氧基）氫化鋁鋰的還原，對甲苯磺�；�2-脫氧-2，2-二氟-D-呋喃核糖-3，5-二苯甲酸酯-1-對甲苯磺酸酯，然后與胞嘧啶在催化劑三甲硅基三氟甲磺酸酯的作用下糖基化生成2'-脫氧-2'，2'-二氟胞苷-3'，5'-二苯甲酸酯，最后經(jīng)脫保護，與濃鹽酸生成鹽酸鹽，在混合液v（水） ∶ v（丙酮）=1 ∶ 12下，結晶生成鹽酸吉西他濱。改進(jìn)后的方法降低了毒害，且原料便宜易得，總收率達到14.8%。 |
| 關(guān)鍵詞：吉西他濱；對甲苯磺�；�；合成 |
| 中圖分類(lèi)號：TQ062 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2008）05- 0034-03 |
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| A Novel Synthesis Technology of Gemcitabine Hydrochloride |
| YING Rong1，HUANG Jian2，GUO Hong-yun3
（1. Zhejiang university of technology，College of Chemical Engineering and Material Science，Hangzhou 310014，China；2. Taizhou Enviromertal Protection Agency，Taizhou 318000，China） |
| Abstract：Gemcitabine hydrochloride was an anti-metabolic and anti-tumour nucleoside drug. A method to produce gemcitabine hydrochloride was devoloped from 2-deoxy-2，2-difluoro-D-erythro-pentofuranos -1-ulose-3，5-dibenzoate through reduction，p-toluenesulfonation，glycosylation with cytosine deprotection，salt formation and separative crystallization. The total yield of the target compound reached 14.8%. |
| Key words：gemcitabine；p-toluenesulfonation；synthesis |
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作者簡(jiǎn)介：應 榮（1981-），男，浙江臨海人，碩士研究生，研究方向：有機及藥物中間體的合成。（E-mail：yingrong0514@hotmail.com）
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聯(lián) 系 人： 郭紅云（1963-），男，碩士生導師，主要研究方向：有機及藥物中間體的合成。（E-mail：guohy63@163.com）
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收稿日期：2008-10-29
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