| 第 38 卷第 6 期 |  | Vol. 38 No. 6 | | 2008 年 12 月 | Dec 2008 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
微波輔助合成4-苯基氨基-7-氨基喹唑啉 |
| 朱玉香1，馬玉卓1，張 洋1，劉鷹翔1，2，郅 慧2
（1. 廣東藥學(xué)院 藥物化學(xué)教研室，廣東 廣州 510006；2. 廣州中醫藥大學(xué) 中藥學(xué)院，廣東 廣州 510006） |
| 摘 要：以2-氨基-4-硝基苯甲酸和甲酰胺為原料，經(jīng)Niementowski、氯代、烴化反應合成4-苯基氨基-7-硝基喹唑啉鹽酸鹽，再經(jīng)鐵粉還原得4-苯基氨基-7-氨基喹唑啉。目標化合物的結構經(jīng)1H NMR、IR、MS譜表征。前三步反應采用微波輻助合成，大大縮短了反應時(shí)間，提高了反應速率和收率。 |
| 關(guān)鍵詞：酪氨酸蛋白JAK激酶抑制劑；4-苯基氨基-7-氨基喹唑啉；微波合成 |
| 中圖分類(lèi)號：O626.4 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2008）06- 0025-02 |
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| Microwave-assisted Synthesis of 4-Anilino-7-aminoquinazoline |
| ZHU Yu -xiang1，MA Yu-zhuo1，ZHANG Yang1，LIU Ying-xiang1，2，ZHI Hui2
（1. Pharmacentical Chemistry Teaching and Research Section，Guangdong Pharmaceutical University，Guangzhou 510006，China；2. College of Traditional Chinese Medicine，Guangzhou University of Traditional Chinese Medicine，Guangzhou 510006，China） |
| Abstract：A microwave-assisted preparation method of the protein tyrosine kinase inhibitors aniline quinazoline was reported. 4-Anilino-7-nitroquinazoline hydrochloride salt was synthesized using 2-amino-4-nitro benzoic acid as the starting material through the Niementowski reaction，chlorination and alkylation，and then gave the target product through iron reduction reaction. The structure of the target compound was confirmed by 1H NMR、IR and MS. The microwave-assisted synthesis method in the former three-step reactions can not only reduce reaction time，but also increase the reaction rate and yield of product. |
| Key words：tyrosine kinase JAK inhibitors；4-anilino-7-aminoquinazoline；microwave synthesis |
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基金項目：廣東省自然科學(xué)基金資助項目（04009620）。
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作者簡(jiǎn)介： 朱玉香（1982-），女，安徽宿州人，碩士研究生，主要從事藥物化學(xué)研究。（E-mail：zyxlk1982@163.com）
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聯(lián) 系 人：劉鷹翔，男，教授，碩士生導師，主要從事藥物化學(xué)研究。（E-mail：liuyingxiang62@126.com）
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收稿日期：2008-12-20
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