| 第 38 卷第 6 期 |  | Vol. 38 No. 6 | | 2008 年 12 月 | Dec 2008 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
2-（4-溴甲基苯基）丙酸合成 |
| 劉志雄1，程清蓉2，章愛(ài)華1
（1. 吉首大學(xué) 化工學(xué)院，湖南 吉首 416000；2. 武漢工程大學(xué) 化學(xué)與制藥學(xué)院，湖北 武漢 430074） |
| 摘 要：以甲苯為原料，經(jīng)Friedel-Crafts、Willgerodt-Kindler-水解“一鍋法”，單甲基化和溴代反應合成了洛索洛芬的關(guān)鍵中間體2-（4-溴甲基苯基）丙酸。結果表明：超聲波能促進(jìn)Friedel-Crafts、Willgerodt-Kindler水解反應，使用復合相轉移催化劑可得高收率的單基化產(chǎn)物。該合成路線(xiàn)操作簡(jiǎn)便、原料易得，總收率55.1%。 |
| 關(guān)鍵詞：2-（4-溴甲基苯基）丙酸；傅克反應；Willgerodt-Kindler法；單甲基化；溴代 |
| 中圖分類(lèi)號：O623.76 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2008）06- 0032-03 |
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| Synthesis of 2-（4-Bromomethylphenyl）propionic Acid |
| LIU Zhi-xiong1，CHENG Qing-rong2， ZHANG Ai-hua1
(1. College of Chemistry and Chemical Engineering，Jishou University，Jishou 416000，China；2. School of Chemical Engneering and Pharmacy，Wuhan Institute of Chemical Technology，Wuhan 430073，China） |
| Abstract：2-（4-Bromomethylphenyl）propionic acid which was a key intermediate of loxoprofen was synthesized from toluene through four reaction steps including Friedel-Crafts reaction，Willgerodt-Kindler-hydrolysis，monomethylation and bromination. The results showed that the reaction process of Friedel-Crafts and Willgerodt-Kindler-hydrolysis was promoted via ultrasonic，high-yield of ɑ-monomethylation product was obtained by complex phase transfer catalysisis，and overall yield was 55.1%，indicating that this was an efficient synthetic route with convenient operations and available reagents. |
| Key words：2-（4-bromomethylphenyl）propionic acid；Friedel-Crafts；Willgerodt-Kindler；ɑ-monomethylation；bromination |
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作者簡(jiǎn)介：劉志雄（1973-），男，湖南新化人，講師，從事化學(xué)工程和工藝的教學(xué)與研究。（E-mail：liuzhxi@sina.com）
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收稿日期：2008-11-12
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