| 第 39 卷第 1 期 |  | Vol. 39 No. 1 | | 2009 年 2 月 | Feb 2009 |
|
所屬欄目：醫藥及中間體
2-乙酰氧基-3-苯基-4-α-羥芐基-N-甲基-γ-內酰胺的合成及活性評價(jià) |
| 李 南
（廣東藥學(xué)院 中山校區中藥學(xué)院，廣東 中山 528458） |
| 摘 要：以2-羥基-3-苯基-4-苯甲�；�-N-甲基-γ-內酰胺（1）為原料，通過(guò)�；�、還原反應合成化合物2-乙酰氧基-3-苯基-4-α-羥芐基-N-甲基-γ-內酰胺（3），兩步反應總收率為63.13%。3 對乙酰膽堿酯酶的抑制活性、谷丙轉氨酶活性及黃疸指數的影響不明顯。1 的2位乙�；瘜σ阴Ｄ憠A酯酶抑制作用和降低谷丙轉氨酶作用不明顯，對黃疸指數幾乎無(wú)影響，進(jìn)一步的結構修飾及活性評價(jià)正在進(jìn)行中。 |
| 關(guān)鍵詞：合成；�；磻�；生物活性 |
| 中圖分類(lèi)號：R914.5 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2009）01- 0036-03 |
|
| Synthesis and Activity Evaluation of 2-Acetoxy-3-phenyl-4-α-methylol-N-methyl-γ-lactam |
| LI Nan
（Guangdong Pharmaceutical University Zhongshan Campus，Zhongshan 528458，China） |
| Abstract：Title compound 3 was synthesized from compound 1 in two steps in a total yield of 63.13%. Acetylation on the position 2 of compound 1 has no obvious effect on acetylcholinesterase inhibitory activity，glutamic-pyruvic transaminase（GPT）depression and icterus index. Further structural modification and activity evaluation are in progress. |
| Key words：synthesis；acylation reaction；bioactivity |
|
基金項目：廣東省科技計劃項目（2005B30101001）。
|
作者簡(jiǎn)介：李 南（1981-），男，河北孟村人，碩士，研究方向：藥物合成及分子設計。（E-mail：tianenlee_2005@yahoo.com.cn）
|
收稿日期： 2008-12-2
|
|