| 第 39 卷第 1 期 |  | Vol. 39 No. 1 | | 2009 年 2 月 | Feb 2009 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
恩他卡朋的合成改進(jìn) |
| 史海波，秦永華，余衛國
（浙江醫藥高等專(zhuān)科學(xué)校，浙江 寧波 315100） |
| 摘 要：以3，4-二羥基-5-硝基苯甲醛（3）和N，N-二乙基氰乙酰胺（5）為中間體，在哌啶和Ando催化劑的異丙醇體系中經(jīng)knoevenagal反應合成得到了恩他卡朋（6）。中間體3 的制備由香蘭素經(jīng)常溫硝化、脫甲基制得。中間體5 的制備由氰基乙酸在二環(huán)己基碳二亞胺（DCC）作用下經(jīng)酰胺化一步制得，條件溫和，收率較高，避免使用劇毒的氰化鈉�？偸章蕪奈墨I的30%提高到67%。合成的恩他卡朋結構經(jīng)核磁與質(zhì)譜分析確證。 |
| 關(guān)鍵詞：恩他卡朋；合成；knoevenagal反應；抗帕金森藥物 |
| 中圖分類(lèi)號：TQ460.6 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2009）01- 0044-03 |
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| Improvements on the Synthesis of Entacapone |
| SHI Hai-bo，QIN Yong-hua，YU Wei-guo
(Zhejiang Pharmaceutical College，Ningbo 315100，China) |
| Abstract：Entacapone was synthesized via Knoevenagal reaction of N，N-diethyl-2-nitrilo-acetamide（5）with 3，4-dihydroxy-5-nitro-benzaldehyde（3）in solvent of isopropanol containing piperidine and ando-catalyst. 3 was obtained from vanillin by nitration and demethylation. 5 was synthesized from cyanoacetic acid and diethylamine via DCC coupling under mild conditions. The overall yield was improved from 30% to 67%. The structure of entacapone was confirmed by 1H NMR and MS. |
| Key words：entacapone；synthesis；knoevenagal reaction；anti-parkinson's agent |
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作者簡(jiǎn)介：史海波（1976－），男，浙江寧波人，講師，碩士，從事藥物及中間體合成研究。（E-mail：nbblconba_shb@sohu.com）
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收稿日期： 2009-02-1
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