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第 39 卷第 1 期Vol. 39 No. 1
2009 年 2 月Feb 2009

所屬欄目:醫藥及中間體

雙吲哚馬來(lái)酰亞胺Ⅳ的合成
高桂祥,喬海艷,符建設 (江陰暨陽(yáng)醫藥化工有限公司,江蘇 江陰 214445)
摘 要:以吲哚、草酰氯、甲醇鈉、3-吲哚乙酰胺為原料,進(jìn)行縮合制得蛋白激酶C抑制劑雙吲哚馬來(lái)酰亞胺Ⅳ。反應總收率為40%左右。工藝收率高、操作簡(jiǎn)單、成本低,適合工業(yè)化生產(chǎn)。
關(guān)鍵詞:雙吲哚馬來(lái)酰亞胺Ⅳ;2,3-雙(1H-吲哚-3-基)馬來(lái)酰亞胺;3-吲哚乙醛酸甲酯;合成
中圖分類(lèi)號:TQ936.22  文獻標識碼:A  文章編號:1009-9212(2009)01- 0047-02
Synthesis of Bisindolylmaleimide Ⅳ
GAO Gui-xiang,QIAO Hai-yan,FU Jian-she (Jiangyin Jiyang Medical Chemical Co. Ltd,Jiangyin 214445,China)
Abstract:A facile and industrially viable process for preparation of bisindolylmaleimide Ⅳ,a protein kinase C inhibitor,was developed. The process gave 40% yield,strating from indole,oxalyl chloride,sodium methylate and 3-indoleacetamide.
Key words:bisindolylmaleimide Ⅳ;2,3-bis(1H-indol-3-yl)maleimide;methyl indolyl-3-glyoxylate;synthsis
作者簡(jiǎn)介:高桂祥(1969-),男,江蘇江陰人,工程師,從事原料藥產(chǎn)品的開(kāi)發(fā)及放大。(E-mail:ggxchem@sina.com)
收稿日期: 2009-02-0
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