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第 39 卷第 2 期Vol. 39 No. 2
2009 年 4 月Apr 2009

所屬欄目:醫藥及中間體

5-氟-2-羥基苯乙酮的制備
余衛國,史海波,趙向奎 (浙江醫藥高等專(zhuān)科學(xué)校 浙江 寧波 315100)
摘 要:以對氨基苯酚為原料,一步進(jìn)行氨基與酚羥基的雙重酯化,三氯化鋁/氯化鈉條件下進(jìn)行Fries重排,水解產(chǎn)物進(jìn)行氟重氮化后加熱得5-氟-2-羥基苯乙酮成品。原料廉價(jià),反應條件相對溫和,總收率可達54.5%,具有工業(yè)生產(chǎn)應用價(jià)值。
關(guān)鍵詞:5-氟-2-羥基苯乙酮;對氨基苯酚;Fries重排;氟重氮化
中圖分類(lèi)號:O621.3  文獻標識碼:A  文章編號:1009-9212(2009)02- 0044-03
Improvement on the Prepartion of 5-Fluoro-2-hydroxyacetophenone
YU Wei-guo,SHI Hai-bo,ZHAO Xiang-kui (Zhejiang Pharmaceutical College,Ningbo,315100,China)
Abstract:5-Fluoro-2-hydroxyacetophenone was prepared from p-aminophenol in an overall yield of 54.5%. In the first step, both groups of amino and hydroxyl in p-aminophenol were esterificated in one step, followed by Fries rearrangement in the presence of AlCl3/NaCl. The product was then hydrolyzed and fluorin diazotized to give the title product.
Key words:5-fluoro-2-hydroxyacetophenone;p-aminaphenol;Fries rearrangement;fluorine diazotization
基金項目:浙江醫藥高等專(zhuān)科學(xué)校校級科研項目資助(ZPCSR2006005)。
作者簡(jiǎn)介:余衛國(1974-),男,湖北大悟人,碩士研究生,從事藥物及藥物中間體的合成研究。(E-mail:gdywg@163.com)
收稿日期: 2009-03-2
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