| 第 39 卷第 3 期 |  | Vol. 39 No. 3 | | 2009 年 6 月 | Jun 2009 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
普拉洛芬的合成研究改進(jìn) |
| 金榮慶，張海波，孟 霆，陳言德
（江蘇（泰州)新藥研究院，揚子江藥業(yè)集團有限公司，江蘇 泰州 225321） |
| 摘 要：以2-氯煙酸為原料，在強堿環(huán)境下與苯酚縮合，然后通過(guò)多聚磷酸脫水，硼氫化鉀還原，再經(jīng)過(guò)酸性水解，最后與氯乙酰氯進(jìn)行�；磻�，在堿性條件下發(fā)生水解反應，經(jīng)磺酰氯�；�，最終通過(guò)重排得到普拉洛芬。此工藝不僅避免使用氯化鋅和氰化鉀，同時(shí)也減少了副反應，總收率23.7%，工藝穩定可行。 |
| 關(guān)鍵詞：普拉洛芬；非甾體抗炎藥；合成 |
| 中圖分類(lèi)號：TQ465 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2009）03- 0037-03 |
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| Optimization of Synthesis Technology of Pranoprofen |
| JIN Rong-qing，ZHANG Hai-bo，MENG Ting，CHEN Yan-de
（Jiangsu （Taizhou） New Medicine Research Institute，Yangtze River Pharmaceuital Group，Taizhou 225321，China） |
| Abstract：Pranoprofen was synthesized from 2-chloronicotinic acid and phenol in several steps，such as condensation in alkali medium，polyphosphoric acid catalyzed dehydration，potassium borohydride reduction，followed by acidic hydrolysis，acetylation and rearrangement. The overal yield was 23.7%. The obvious advantage of this process is that it not only avoids using zinc chloride and potassium cyanide，but also decreases side reactions. |
| Key words：pranoprofen；NSAIDs；synthesis |
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作者簡(jiǎn)介：金榮慶（1985-），男，江蘇泰州人，主要從事藥物合成及原料藥的開(kāi)發(fā)工作。（E-mail：jinrongqing_123@163.com）。
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收稿日期： 2009-03-0
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