| 第 39 卷第 4 期 |  | Vol. 39 No. 4 | | 2009 年 8 月 | Aug 2009 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
4-氯丁酸甲酯的綠色合成研究 |
| 侯仲軻，劉 聰，潘 峰，張宜仲，李睿婷，廖仕學(xué)
（浙江國邦藥業(yè)有限公司，浙江 上虞 312369） |
| 摘 要：研究了以固體光氣代替氯化亞砜和光氣對γ-丁內酯開(kāi)環(huán)合成4-氯丁酸甲酯綠色工藝，確定了優(yōu)惠工藝條件為：m（催化劑A） ∶ m（催化劑B）=0.03 ∶ 0.002，n（丁內酯） ∶ n（固體光氣）=2.8 ∶ 1，保溫溫度100℃，保溫時(shí)間24 h。在此工藝條件下，4-氯丁酸甲酯的平均收率95.6%。該工藝簡(jiǎn)單，成本低廉。 |
| 關(guān)鍵詞：固體光氣；γ-丁內酯；4-氯丁酸甲酯；綠色合成 |
| 中圖分類(lèi)號：TQ463.26 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2009）04- 0014-03 |
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| Green Synthesis of Methyl-4-chlorobutyrate |
| HOU Zhong-ke，LIU Cong，PAN Feng，ZHANG Yi-zhong，LI Rui-ting，LIAO Shi-xue
（Zhejiang Guobang Pharmaceutical Co.，LTD.，Shangyu 312369，China） |
| Abstract：A green synthesis of methyl-4-chlorobutyrate from γ-butyroctone was described using bis（trichloromethyl）carbonate instead of thionyl chloride or phosgene． The main factors affecting the reaction were investigated． Optimal conditions were obtained as follows：m（catalyst A） ∶ m（catalyst B）=0.03 ∶ 0.002，n（γ-butyroctone） ∶ n［bis（trichloromethyl）carbonate］= 2.8 ∶ 1，reaction temperature 100℃ and reaction time 24 h. The average yield of the product was 95.6％. |
| Key words：bis（trichloromethyl）carbonate；γ-butyroctone；methyl-4-chlorobutyrate；green synthesis |
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基金項目：國家科技支撐計劃課題資助項目 （2006BAC02A16-7），浙江省重大科技專(zhuān)項資助項目（2008C11050）。
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作者簡(jiǎn)介：侯仲軻（1967-），男，湖南衡陽(yáng)人，研究員，博士，主要從事藥物及其中間體的研究開(kāi)發(fā)。（E-mail：houzk2008@hotmail.com）
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收稿日期：2009－07－14
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