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第 39 卷第 4 期Vol. 39 No. 4
2009 年 8 月Aug 2009

所屬欄目:醫藥及中間體

拉諾康唑的合成工藝研究
陳言德,孟 霆,金榮慶,張海波,李冬梅 (江蘇(泰州)新藥研究院,揚子江藥業(yè)集團有限公司,江蘇 泰州 225321)
摘 要:以1-咪唑基乙腈碳和氫氧化鉀反應得到二鉀鹽,再與2-(1,2-二氯乙基)氯苯環(huán)合反應得到目標化合物拉諾康唑,總收率為34.0% 。關(guān)鍵中間體2-(1,2-二氯乙基)氯苯以鄰氯苯乙烯為原料,經(jīng)氯氣加成得到。并研究了拉諾康唑異構體的轉化。
關(guān)鍵詞:合成;拉諾康唑;抗真菌藥
中圖分類(lèi)號:R978.5  文獻標識碼:A  文章編號:1009-9212(2009)04- 0028-02
Study on Synthesis of Lanoconazole
CHEN Yan-de,MENG Ting ,JIN Rong-qing ,ZHANG Hai-bo,LI Dong-mei (Jiangsu (Taizhou) New Medicine Research Institute,Yangtze River Pharmaceutical Group,Taizhou 225321,China)
Abstract:1-Imidazolyl acetonitrile was reacted with carbon disulfide and potassium hydroxide to give a dipotassium salt. The later was further converted to lanoconazole by reaction with 2-(1,2- dichloro-ethyl)chlorophenyl,which was prepared from o-chlorostyrene. The overal yield of the process was 34.0%. Conversion of the isomers of lanoconazole was also studied.
Key words:synthesis;lanoconazole;antifungal agent
作者簡(jiǎn)介:陳言德(1984-),男,江蘇泗洪人,助理工程師,主要從事有機合成及原料藥的開(kāi)發(fā)工作。(E-mail:chenyande86@163.com)
收稿日期:2009-06-08
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