| 第 39 卷第 5 期 |  | Vol. 39 No. 5 | | 2009 年 10 月 | Oct 2009 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
加替沙星合成工藝改進(jìn)研究 |
| 李 倩1，趙世明2，羅振福2*，孫有光1
（1.天津理工大學(xué) 化學(xué)與化工工程學(xué)院，天津 300384；2. 天津藥物研究院 化學(xué)制藥研究部，天津 300193） |
| 摘 要：以3，4，5，6-四氟苯二甲酸為起始原料，依次經(jīng)水解、脫羧、甲基化、�；�、縮合、脫羧、丙胺酯、環(huán)合、硼酯化及縮哌反應得到加替沙星�？偸章蕿�18.3%（以3，4，5，6-四氟苯二甲酸計），并對合成工藝進(jìn)行了優(yōu)化，工藝適合于工業(yè)化生產(chǎn)。 |
| 關(guān)鍵詞：3，4，5，6-四氟苯二甲酸；合成；優(yōu)化 |
| 中圖分類(lèi)號：TQ253.2 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2009）05- 0037-04 |
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| Process Imporvement of Synthesis of Gatifloxacin |
| LI Qian1，ZHAO Shi-ming2，LUO Zhen-fu2*，SUN You-guang1
（1. School of Chemistry and Chemical Engineering，Tianjin University of Technology，Tianjin 300384，China；2. Chemical Pharmaceuticals Department，Tianjin Pharmaceutical Research Institute，Tianjin 300193，China） |
| Abstract：Title compound was prepared starting from 3，4，5，6-tetrafluorophthalic acid via hydrolysis，decarboxylation，methylation，acylation，condensation，decarboxylation，propylamine esters，cyclization，boron esterification and condensation with piperazine in an overal yield of 18.3%. The reaction conditions were optimized，which are adaptable to industrial scale-up. |
| Key words：3，4，5，6-tetrafluorophthalic acid；synthesis；optimization |
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作者簡(jiǎn)介：李 倩（1984-），女，天津人，碩士研究生，研究方向：藥物化學(xué)。（E-mail：free0911fly@yahoo.com.cn）
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聯(lián) 系 人：羅振福，男，研究員，主要從事心血管等藥物開(kāi)發(fā)。（E-mail：tjluozf@sohu.com）
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收稿日期：2009-08-17
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