| 第 40 卷第 1 期 |  | Vol. 40 No. 1 | | 2010 年 2 月 | Feb 2010 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
（S）-1-（2-氯乙�；┻量┩�-2-甲腈的合成與表征 |
| 王延安，馬玉卓
（廣東藥學(xué)院 藥科學(xué)院，廣東 廣州510006） |
| 摘 要：探討了合成（S）-1-（2-氯乙�；┻量┩�-2-甲腈的新工藝路線(xiàn)，即以L(fǎng)-脯氨酸為原料，經(jīng)N-氯乙�；�、羧基氨基化和酰胺脫水反應合成目標化合物。目標化合物及各中間體的結構采用1H NMR和MS進(jìn)行了確定。此外，詳細研究了反應條件的影響，得到了優(yōu)化的反應條件。目標產(chǎn)物的總收率可達42.3%。該合成路線(xiàn)具有原料便宜易得、操作簡(jiǎn)單、條件溫和等優(yōu)點(diǎn)，具有很好的市場(chǎng)應用前景。 |
| 關(guān)鍵詞：合成；L-脯氨酸；（S）-1-（2-氯乙�；┻量┩�-2-甲腈；二肽基肽酶Ⅳ |
| 中圖分類(lèi)號：TQ251.3+1 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2010）01-0027-04 |
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| Synthesis and Characterization of （S）-1-（2-Chloroacetyl）pyrrolidine- 2-carbonitrile |
| WANG Yan-an，MA Yu-zhuo
（College of Pharmacy，Guangdong Pharmaceutical University，Guangzhou 510006，China） |
| Abstract：（S）-1-（2-Chloroacetyl）pyrrolidine-2-carbonitrile was synthesized from L-proline via the processes of N-chloroacetion，cabboxyl amination and carboxamide dehydration. The structures of the intermediates and the target compound were confirmed by 1H NMR and MS. Effect of the process conditions on reaction was investigated and the optimum parameters were obtained. The target compound was achieved in an oveval yield of 42.3%. The synthetic route has advantage of lower cost，simple operation and mild reaction condition. |
| Key words：synthesis；L-proline；（S）-1-（2-chloroacetyl）pyrrolidine-2-carbonitrile；DPP-Ⅳ |
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作者簡(jiǎn)介：王延安（1984-），男，山東泰安人，碩士研究生，主要從事藥物化學(xué)研究。（E-mail：wyaxsg@126.com）
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聯(lián) 系 人：馬玉卓，副教授，碩士生導師，主要從事藥物化學(xué)研究。（E-mail：mayuzhuo66@163.com）
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收稿日期：2010-01-13
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