| 第 40 卷第 2 期 |  | Vol. 40 No. 2 | | 2010 年 4 月 | Apr 2010 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
4-色滿(mǎn)酮曼尼希堿類(lèi)化合物的合成及其抗血小板聚集活性 |
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胡 春，邱志遠，王永永，肖高鏗，宋麗焱，龐 雁
（沈陽(yáng)藥科大學(xué) 制藥工程學(xué)院，遼寧 沈陽(yáng) 110016） |
| 摘 要：4-色滿(mǎn)酮類(lèi)化合物具有廣泛的生物活性。為了考察4-色滿(mǎn)酮類(lèi)化合物的抗血小板聚集活性構效關(guān)系，筆者設計合成了10種4-色滿(mǎn)酮Mannich堿類(lèi)化合物，其組成和結構經(jīng)熔點(diǎn)、紅外光譜和核磁共振氫譜確證，其中6個(gè)（5d~5g，5i~5j）目標化合物均未見(jiàn)文獻報道。采用Born's比濁法對目標化合物進(jìn)行了抗血小板聚集活性的體外篩選，實(shí)驗結果表明，目標化合物對二磷酸腺苷（ADP）誘導的家兔血小板聚集均具有顯著(zhù)的體外抑制活性。 |
| 關(guān)鍵詞：4-色滿(mǎn)酮；衍生物；合成；抗血小板聚集 |
| 中圖分類(lèi)號：R914.5 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2010）02-0018-04 |
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| Study on Synthesis and Anti-platelet Aggregative Activity of the Mannich Base Derivatives of 4-Chromanones |
| HU Chun，QIU Zhi-yuan，WANG Yong-yong，XIAO Gao-keng，SONG Li-yan，PANG Yan
（School of Pharmaceutical Engineering，Shenyang Pharmaceutical University，Shenyang 110016，China） |
| Abstract：4-Chromanones are known to exhibit a wide range of biological activities. In order to study the structure-activity relationships of anti-platelet aggregative activity of 4-chromanone derivatives，Ten Mannich bases of 4-chromanone derivatives were designed，synthesized and characterized，among which compounds （5d~5g，5i~5j） were reported for the first time. The anti-platelet aggregative activity of the target compounds was tested using Born's method. Results revealed that all the target compounds showed good inhibitory activities against rabbit platelet aggregation induced by ADP in vitro. |
| Key words：4-chromanone；derivatives；synthesis；anti-platelet aggregative activity |
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基金項目：國家自然科學(xué)基金資助項目（20472053）。
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作者簡(jiǎn)介：胡 春（1964-），男，江蘇沭陽(yáng)人，教授，博士，博士生導師，從事新藥設計與合成研究。（E-mail：chunhu1999@163.com）
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收稿日期：2010-02-15
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