| 第 40 卷第 2 期 |  | Vol. 40 No. 2 | | 2010 年 4 月 | Apr 2010 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
11-氨基-3-氯-6，11-二氫-5，5-二氧代-6-甲基-二苯并［c，f］［1，2］硫氮雜的合成 |
| 曹 爽，張 珩*，楊藝虹，張秀蘭，黃嬌嬌
（武漢工程大學(xué) 綠色化工過(guò)程省部共建教育部重點(diǎn)實(shí)驗室，湖北 武漢 430074） |
| 摘 要：11-氨基-3-氯-6，11-二氫-5，5-二氧代-6-甲基-二苯并［c，f］［1，2］硫氮雜 （1）是合成噻萘普汀的一個(gè)重要中間體。以4-氯-2-磺酰氯-苯甲酸甲酯和N-甲基苯胺為原料，經(jīng)過(guò)縮合、水解、環(huán)合、還原、氯代和氨化共6步反應，得到產(chǎn)品1，總收率46.6%。1 的結構經(jīng)1H NMR，IR和MS確證。 |
| 關(guān)鍵詞：噻萘普��；硫氮雜；環(huán)合；氯代 |
| 中圖分類(lèi)號：R971.43 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2010）02-0026-04 |
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| Synthesis of 11-Amino-3-chloro-6，11-dihydro-5，5-dioxo-6-methyl- dibenzo［c，f］［1，2］thiazepine |
| CAO Shuang，ZHANG Heng*，YANG Yi-hong，ZHANG Xiu-lan，HUANG Jiao-jiao
（Key Laboratory for Green Chemical Process of Ministry of Education，Wuhan Institute of Technology，Wuhan 430073，China） |
| Abstract：11-Amino-3-chloro-6，11-dihydro-5，5-dioxo-6-methyl-dibenzo［c，f］［1，2］thiazepine（1） is a significant intermediate for the synthesis of Tianeptine. 1 was synthesized from methyl 4-chloro-2-（chlorosulfonyl）-benzoate and N-methyl aniline in six steps in an overall yield of 46.6%. The structure of the product was confirmed with IR，MS and 1H NMR. |
| Key words：tianeptine；thiazepine；cyclization；chlorination |
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作者簡(jiǎn)介：曹 爽（1986- ），男，湖北宜昌人，碩士研究生，從事藥物設計與合成研究。（E-mail：181805776@163.com）
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聯(lián) 系 人：張 珩（1956- ），教授，碩士生導師，主要從事制藥工程方面的教學(xué)和研究。（E-mail：zhzpthm@163.com）
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收稿日期：2010-01-31
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