| 第 40 卷第 2 期 |  | Vol. 40 No. 2 | | 2010 年 4 月 | Apr 2010 |
|
所屬欄目：醫藥及中間體
鹽酸溴凡克新合成工藝改進(jìn) |
| 趙明明，李巖松，李 穎，宋宏銳
（沈陽(yáng)藥科大學(xué) 制藥工程學(xué)院，遼寧 沈陽(yáng) 110016） |
| 摘 要：以香草醛為原料，經(jīng)堿氧化所得羧酸與乙酸酐反應酯化后，與二氯亞砜反應生成3-甲氧基-4-乙酰氧基苯甲酰氯，再與溴己新反應制得目標產(chǎn)物鹽酸溴凡克新。所合成目標產(chǎn)物鹽酸溴凡克新的結構經(jīng)LC-MS、IR、1H NMR確證。工藝路線(xiàn)簡(jiǎn)單，總收率為49.7%。 |
| 關(guān)鍵詞：鹽酸溴凡克新；祛痰藥；藥物化學(xué)；工藝改進(jìn) |
| 中圖分類(lèi)號：R914 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2010）02-0032-03 |
|
| Improvement on the Synthesis of Brovanexine Hydrochloride |
| ZHAO Ming-ming，LI Yan-song，LI Yin，SONG Hong-rui
（School of Pharmaceutieal Engineering，Shenyang Pharmaceutical University，Shenyang 110016，China） |
| Abstract：3-Methoxy-4-acetoxy-benzoyl chloride（5）was obtained from vanillin via oxidation，esterification and chlorination. Compound 5 reacted with bromhexine to give brovanexine hydrochloride. The structure of target compound was confirmed by LC-MS，IR and 1H NMR. The synthetic route was simple and efficient to give the product in 49.7% overall yield. |
| Key words：brovanexine hydrochloride；expectorant；medicinal chemistry；process improvement |
|
作者簡(jiǎn)介：趙明明 （1984-），男，遼寧沈陽(yáng)人，碩士研究生，主要從事藥物化學(xué)與有機化學(xué)研究。（E-mail：zhaomingmingbest@163.com）
|
聯(lián) 系 人：宋宏銳（1956-），男，遼寧桓仁人，博士，教授，博士生導師，主要從事藥物化學(xué)與有機化學(xué)研究。（E-mail：hongruisong@163.com）
|
收稿日期：2010-03-31
|
|