| 第 40 卷第 2 期 |  | Vol. 40 No. 2 | | 2010 年 4 月 | Apr 2010 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
長(cháng)春西汀中間體-1-（2，2-二羧乙酯乙基）-1-乙基-1，2，3，4，6，7，12，12b-八氫吲哚（2，3-a）喹嗪的合成 |
| 王小勇1，2，蔡安安2，游 懿2，魏建科2，龔福春2*
（1. 湖南科技學(xué)院 化學(xué)與生物系，湖南 永州 425100；2. 長(cháng)沙理工大學(xué) 化學(xué)與生物工程學(xué)院，湖南 長(cháng)沙 410004） |
| 摘 要：提出了一條以Wenkert's烯胺和二甲羧乙酯基乙烯為原料合成長(cháng)春西汀的關(guān)鍵中間體-1-（2'，2'-二羧乙酯乙基）-1-乙基-1，2，3，4，6，7，12，12b-八氫吲（2，3-a）喹嗪的新路線(xiàn)。對新工藝條件進(jìn)行了優(yōu)化，反應溫度85℃，反應時(shí)間7 h、催化劑用量5.1%，此優(yōu)化條件下中間體收率達到85.5％。利用紅外光譜、質(zhì)譜和核磁共振確定了中間體的結構。 |
| 關(guān)鍵詞：1-（2'，2'-二羧乙酯乙基）-1-乙基-1，2，3，4，6，7，12，12b-八氫吲哚（2，3-a）喹嗪；長(cháng)春西��；Wenkert's烯胺 |
| 中圖分類(lèi)號：R972 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2010）02-0035-03 |
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| Synthesis of 1-（2'，2'-Diethoxycarbonylethyl）-1-ethyl-1，2，3，4，6，7，12，12b-octahydroindolo［2，3-a］quinolizine-A Key Intermediate for Vinpocetine |
| WANG Xiao-yong1，2，CAI An-an2，YOU Yi2，WEI Jian-ke2，GONG Fu-chun2
（1. Department of Chemistry and Biology，Hunan University of Science and Engineering，Yongzhou 425100，China；2. College of Chemistry and Biological Engineering，Changsha University of Science and Technology，Changsha 410004，China） |
| Abstract：A new route for the synthesis of 1-（2'，2'-Diethoxycarbonylethyl）-1-ethyl-1，2，3，4，6，7，12，12b-octahydroindolo［2，3-a］quinolizine，a key intermediate for vinpocetine，from Wenkert's enamine was established with catalyst load，reaction temperature and reaction time of 5.1%，85℃ and 7 h，respectively. The yield of the product was 85.5％. The product structure was identified with FTIR，MS and NMR. |
| Key words：1-（2'，2'-diethoxycarbonylethyl）-1-ethyl-1，2，3，4，6，7，12，12，b-octahydroindol［2，3-a］quinolizine；vinpocetine；Wenkert's enamine |
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基金項目：湖南省計劃資助項目（2009CK3069），湖南省教育廳資助項目（08B004）。
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作者簡(jiǎn)介：王小勇（1967-），男，湖南永州人，副教授，主要從事藥物及其中間體的研究開(kāi)發(fā)。
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聯(lián) 系 人：龔福春，教授，博士，主要研究方向為天然產(chǎn)物化學(xué)和化學(xué)生物傳感技術(shù)。（E-mail：gfc139@yahoo.com.cn）
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收稿日期：2010-03-26
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