| 第 40 卷第 2 期 |  | Vol. 40 No. 2 | | 2010 年 4 月 | Apr 2010 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
頭孢克肟中間體合成工藝的改進(jìn)研究 |
| 李?lèi)?ài)軍 ，馮 寶，劉倩春
（河北科技大學(xué) 化學(xué)與制藥工程學(xué)院，河北 石家莊 3050068） |
| 摘 要：對頭孢克肟中間體2-（2-氨基-4-噻唑基）-2-［［（Z）-（叔丁氧羰基）甲氧］亞胺基］乙酸-2-苯并噻唑硫酯（1）的合成工藝進(jìn)行了改進(jìn)研究，即以廉價(jià)的乙酰乙酸甲酯為原料，經(jīng)溴化、亞硝化、環(huán)合、醚化、水解、硫酯化6步反應制備1，總收率17.9%。其中2-（2-氨基-4-噻唑基）-2-（Z）-羥亞胺基乙酸甲酯采用了一鍋合成法，簡(jiǎn)化了操作。 |
| 關(guān)鍵詞：頭孢克肟；乙酰乙酸甲酯；中間體；合成 |
| 中圖分類(lèi)號：R978.1+1 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2010）02-0048-03 |
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| Improvement on the Synthesis of an Intermediate for Cefixime |
| LI Ai-jun，FENG Bao，LIU Qian-chun
（College of Chemical and Pharmaceutical Engineering，Hebei University of Science and Technology，Shijiazhuang 050018，China） |
| Abstract：2-（2-Amino-4-thiazolyl）-2-［［（Z）-（t-butoxycarbonyl）methoxy］imino］-acetic acid 2-benzothiazolyl thioester （1），an intermediate for cefixime，was synthesized from methyl acetoacetate via 2-（2-amino-4-thiazolyl）-2-（Z）-hydroxy imino methyl acetate （4） in 17.9% overall yield. 4 was prepared in one-pot synthesis. |
| Key words：cefixime；methyl acetoacetate；intermediate；synthesis |
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作者簡(jiǎn)介：李?lèi)?ài)軍（1968-），男，河北石家莊人，教授，博士，從事藥物及精細化學(xué)品研究。（E-mail：liaj@yeah.net）
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收稿日期：2010-03-15
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