| 第 40 卷第 3 期 |  | Vol. 40 No. 3 | | 2010 年 6 月 | Jun 2010 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
5-苯基-2H-吡喃-2-酮的合成研究 |
| 張 輝1，王 燕2，陳榮榮1，劉玉倩1，趙愛(ài)華1，許永男1
（1.沈陽(yáng)藥科大學(xué) 制藥工程學(xué)院，遼寧 沈陽(yáng) 110016；2.東北制藥總廠(chǎng)，遼寧 沈陽(yáng) 110026） |
| 摘 要：以苯乙醛為原料，經(jīng)縮合、Michael加成、水解、環(huán)合、溴代、脫氫 6步反應合成5-苯基-2H-吡喃-2-酮，其結構經(jīng)1H NMR、MS進(jìn)行了確證。并對反應條件進(jìn)行了研究，確定優(yōu)化反應條件為：n（2）∶n（丙烯酸甲酯）＝1∶1.5，n（5）∶n（N-溴代丁二酰亞胺）= 1∶10，成環(huán)反應時(shí)間14 h。該合成總收率為32% |
| 關(guān)鍵詞：2H-吡喃-2-酮；合成；抗癌 |
| 中圖分類(lèi)號：TQ253.1 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2010）03-0026-03 |
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| Study on Synthesis of 5-（Substituted phenyl）-2H-pyran-2-one |
| ZHANG Hui1，WANG Yan2，CHEN Rong-rong1，LIU Yu-qian1，ZHAO Ai-hua1，XU Yong-nan1
（1. School of Pharmaceutical Engineering，Shenyang Pharmaceutical University，Shenyang 110016，China；2. Northeast Pharmaceutical Group Co.，Ltd.，Shenyang 110026，China） |
| Abstract：The title compound was synthesized from phenyl acetaldehyde via Michael addition，acidification，cyclization，bromination and dehydrogenation. The structure of the target compound was confirmed with 1H NMR and MS. Upon optimization of the reaction conditions were obtained：n（enamine）∶n（acrylic ester）=1∶1.5，n（NBS）∶n（5）=10∶1，and the cyclization reaction time 14 h. The process gave the product in overall yield of 32% under the optimum conditions. |
| Key words：2H-pyran-2-one；synthesis；anticancer |
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作者簡(jiǎn)介：張 輝（1968-），女，吉林洮南人，副教授，博士，主要從事有機合成。（E-mail：zh19683@163.com）
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收稿日期：2010-03-30
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