| 第 40 卷第 3 期 |  | Vol. 40 No. 3 | | 2010 年 6 月 | Jun 2010 |
|
所屬欄目：醫藥及中間體
鹽酸阿夫唑嗪的合成工藝研究 |
| 徐 靜，何 湛，宋宏銳*
（沈陽(yáng)藥科大學(xué) 制藥工程學(xué)院，遼寧 沈陽(yáng) 110016） |
| 摘 要：以6，7-二甲氧基-2，4-（1H，3H）-喹唑啉二酮為原料，改進(jìn)氯代、氨解的條件，制備了中間體2-氯-4-氨基-6，7-二甲氧基喹唑啉（4）；以化合物4、2-四氫呋喃甲酸和3-氯丙胺為原料，優(yōu)化縛酸劑及其加入方式，制得目標產(chǎn)物鹽酸阿夫唑嗪（1），總收率達到36.84%。目標化合物的結構經(jīng)GC-MS、1H NMR確證。該工藝路線(xiàn)采用低成本原料，簡(jiǎn)單可行，適合于工業(yè)化生產(chǎn)。 |
| 關(guān)鍵詞：鹽酸阿夫唑嗪；良性前列腺增生；合成工藝 |
| 中圖分類(lèi)號：R971+.94 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2010）03-0040-04 |
|
| mproved Synthesis of Alfuzosin Hydrochloride |
| XU Jing，HE Zhan，SONG Hong-rui*
（School of Pharmaceutical Engineering，Shenyang Pharmaceutical University，Shenyang 110016，China） |
| Abstract：Alfuzosin hydrochloride was synthesized starting from 6，7-dimethoxyquinazoline-2，4-（1H，3H）-dione via intermediate 2-chloro-4-amino-6，7-dimethoxyquinazoline in an overall yield of 36.84%. The structure of the target compound was characterized with GC-MS and 1H NMR. |
| Key words：alfuzosin hydrochloride；benign prostatic；process improvement |
|
作者簡(jiǎn)介：徐 靜（1984-），女，四川達州人，碩士研究生，主要從事合成藥物及生物活性研究。（E-mail：tulipxj001@126.com）
|
聯(lián) 系 人：宋宏銳（1956-），男，遼寧桓仁人，教授，博士，博士生導師，主要從事合成藥物及生物活性研究。（E-mail：hongruisong@163.com）
|
收稿日期：2010-04-29
|
|