| 第 40 卷第 5 期 |  | Vol. 40 No. 5 | | 2010 年 10 月 | Oct 2010 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
齊拉西酮的合成 |
| 王 怡，張 珩*，楊藝虹，王 琛
（武漢工程大學(xué) 綠色化工過(guò)程省部共建教育部重點(diǎn)實(shí)驗室，湖北 武漢 430073） |
| 摘 要：以3-氯-1，2-苯并異噻唑和無(wú)水哌嗪為原料合成1-（1，2-苯并異噻唑-3-基）哌嗪（2），以6-氯-1，3-二氫-吲哚酮和氯乙酰氯為原料經(jīng)Friedel-crafts�；苽�5-（2-氯乙�；�-6-氯-1，3-二氫-吲哚酮（3），3 經(jīng)硼氫化鈉和三氟乙酸還原制得5-（2-氯乙基）-6-氯-1，3-二氫-吲哚酮（4），2 和4 在碘化鈉／碳酸鈉的水溶液中縮合得到齊拉西酮（1），總收率50.5%（以3-氯-1，2-苯并異噻唑計，n／n）。齊拉西酮的結構經(jīng)IR和1H NMR確證。 |
| 關(guān)鍵詞：抗精神病藥；齊拉西酮；Friedel-crafts�；�；合成 |
| 中圖分類(lèi)號：R971+.4 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2010）05-0037-03 |
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| Synthesis of Ziprasidone |
| WANG Yi，ZHANG Heng*，YANG Yi-hong，WANG Chen
（Key Laboratory for Green Chemical Process of Ministry of Education，Wuhan Institute of Technology，Wuhan 430073，China） |
| Abstract：1，2-Benzoisothiazole-3-piperazine（2） was synthesized from 3-chloro-1，2-benzoisothiazole and piperazine. 5-（2-Chloroacetyl）-6-chloro-indole ketone（3） was synthesized from 6-chloro-indole ketone and chloroacetyl chloride by Friedel-crafts acylation. Reduction of 3 by sodium borohydride gave 5-（2-chloroethyl）-6-chloro-indole ketone（4）. Combination of 2 and 4 in aqueous solution of NaI／NaCO3 produced ziprasidone （1） in overall yield of 50.5%. The structures were confirmed by IR and 1H NMR. |
| Key words：antipsychotic drug；ziprasidone；Friedel-crafts acylation；synthesis |
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作者簡(jiǎn)介：王 怡（1985-），女，湖北荊門(mén)人，碩士研究生，主要從事藥物合成研究。（E-mail：realwangyi1221@163.com）
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聯(lián) 系 人：張珩，教授，碩士研究生導師。（E-mail：zhzpthm@163.com）
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收稿日期：2010-07-23
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