| 第 40 卷第 5 期 |  | Vol. 40 No. 5 | | 2010 年 10 月 | Oct 2010 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
保護基策略法合成哌嗪甲酰胺衍生物 |
| 蔣達洪，范 芳
（廣東石油化工學(xué)院 化學(xué)與生命科學(xué)學(xué)院，廣東 茂名，525000） |
| 摘 要：利用三光氣為�；瘎�，芳胺在－5℃的條件下與單叔丁氧羰基保護的哌嗪反應，“一鍋法”生成4-叔丁氧羰基哌嗪甲酰胺。然后在濃鹽酸的二氧六環(huán)溶液中脫除叔丁氧羰基，得哌嗪甲酰胺衍生物。討論了鹽酸的用量對保護基脫除效率的影響。 |
| 關(guān)鍵詞：哌嗪甲酰胺；三光氣；叔丁氧羰基 |
| 中圖分類(lèi)號：TQ463.2 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2010）05-0043-04 |
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| Synthesis of Piperazinyl Formamide Derivatives |
| JIANG Da-hong，FAN Fang
（Department of Chemistry and Life Science，Guangdong University of Petrochemistry Technology，Maoming 525000，China） |
| Abstract：N-Boc-Piperazinyl formamides were synthesized in “one-pot” procedure from aryl amines，triphosgene and N-boc-piperazine at -5℃. The protective group of boc was eliminated to give piperazinyl formamide derivatives in a solution of HCl in dioxane. The effect of the concentration of HCl was discussed. |
| Key words：piperazinyl formamides；triphosgene；boc |
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作者簡(jiǎn)介：蔣達洪（1976-），男，重慶大足人，博士，講師，主要從事有機合成及藥物合成研究。（E-mail：jiangdh03@163.com）
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收稿日期：2010-10-22
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