| 第 40 卷第 6 期 |  | Vol. 40 No. 6 | | 2010 年 12 月 | Dec 2010 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
4-甲氧基-9H-吡啶并［2，3-b］吲哚的合成研究 |
| 余德超 ，王德傳*，林國武
（中國藥科大學(xué) 有機化學(xué)教研室，江蘇 南京 211198） |
| 摘 要：以2-氯吡啶為原料，經(jīng)N-氧化、硝化、甲氧基化、胺解、加成-消除、環(huán)合6步反應合成4-甲氧基-9H-吡啶并［2，3-b］吲哚。其結構經(jīng)IR，1H NMR，MS進(jìn)行了確證。并對反應條件進(jìn)行了研究，確定優(yōu)化反應條件為：n（4-甲氧基吡啶-N-氧化物）∶n（1-對甲苯磺�；�-1，2，3-苯并三氮唑）=1.5∶1，成環(huán)反應時(shí)間2 h。該合成總收率為35.0%。 |
| 關(guān)鍵詞：9H-吡啶并［2，3-b］吲哚；合成；抗癌 |
| 中圖分類(lèi)號：TQ251.3+4 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2010）06-0027-03 |
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| Study on Synthesis of 4-Methoxy-9H-pyrido ［2，3-b］ indole |
| YU De-chao，WANG De-chuan*，LIN Guo-wu
（Organic Chemistry Department，China Pharmaceutical University，Nanjing 211198，China） |
| Abstract：The title compound was synthesized from pyridine via N-oxidation，nitration，substitution，ammonolysis，addition-elimination and cyclization. The structure of the target compound was confirmed with IR，1H NMR and MS. Upon optimization of the reaction conditions were obtained：n（4-methoxypyridine 1-oxide） ∶ n（1-tosyl-1H-benzo［d］［1，2，3］triazole）=1.5∶1 and the cyclization reaction time 2 h. The process gave the product in overall yield of 35.0% under the optimum conditions. |
| Key words：9H-pyrido ［2，3-b］indole；synthesis；anticancer |
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作者簡(jiǎn)介：余德超（1970-），男，江蘇淮安人，藥師，碩士，研究方向：抗腫瘤藥物設計合成。（E-mail：yudechao70@163.com）
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聯(lián) 系 人：王德傳，副教授，研究方向：抗腫瘤藥物設計合成。（E-mail：wdc@cpu.edu.cn）
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收稿日期： 2010-12-3
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