| 第 40 卷第 6 期 |  | Vol. 40 No. 6 | | 2010 年 12 月 | Dec 2010 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
5-脫氧-5-氟-N-［（戊氧基）羰基］胞苷-2，3-二乙酸酯的合成改進(jìn) |
| 陳言德，王志賢，謝 斌，韓 立
（江蘇（泰州）新藥研究院，揚子江藥業(yè)集團有限公司，江蘇 泰州 225321） |
| 摘 要：5'-脫氧-5-氟-N-［（戊氧基）羰基］胞苷-2'，3'-二乙酸酯是合成卡培他濱的關(guān)鍵中間體，它是由1，2，3-三-O-乙�；�-5-脫氧-D-核糖與用三甲基硅烷保護的5-氟胞嘧啶進(jìn)行縮合反應得中間體5-脫氧-2，3 -二-D-乙�；�-5-氟胞苷，再與氯甲酸正戊酯進(jìn)行酰胺化制得�？偸章始s70%。 |
| 關(guān)鍵詞：合成；卡培他濱；l，2，3-三-O-乙�；�-5-脫氧-D-核糖；氯甲酸正戊酯 |
| 中圖分類(lèi)號：R979.1 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2010）06-0037-02 |
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| Synthesis of 5'-Deoxy-5-fluoro-N-［（pentyloxy）carbonyl］ cytidine 2'，3'-diacetate |
| CHEN Yan-de，WANG Zhi-xian，XIE Bin，HAN Li
（Jiangsu（Taizhou）New Medicine Research Institution，Yangtze River Pharmaceutical Group，Taizhou 225321，China） |
| Abstract：5'-Deoxy-5-fluoro-N-［（pentyloxy）carbonyl］cytidine 2'，3'-diacetate，which is a key intermediate of capecitabine，was prepared from the reaction of 1，2，3-O-triacetyl-5-deoxy-D-ribose and trimethylsilyl protected 5-fluorocytosine，followed by reaction with n-amyl chloroformate，in an overall yield of 70%. |
| Key words：synthesis；capecitabine；1，2，3-O-triacetyl-5-deoxy-D-ribose；amyl chloroformate |
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作者簡(jiǎn)介：陳言德（1984-），男，江蘇宿遷人，主要從事有機合成及新藥開(kāi)發(fā)工作。（E-mail：chenyande86@163.com）
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收稿日期：2010-10-10
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