| 第 41 卷第 1 期 |  | Vol. 41 No. 1 | | 2011 年 2 月 | Feb 2011 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
熔融法合成（S）-1-芐基-3羥基吡咯烷-2，5-二酮 |
| 魏 林1，2，陸晨熠1，2，邱 飛1，2*
（1. 華僑大學(xué) 分子藥物學(xué)研究所，福建 泉州 362021；2. 分子藥物教育部工程研究中心，福建 泉州 362021） |
| 摘 要：以L(fǎng)-蘋(píng)果酸為原料，與芐胺反應，再經(jīng)熔融法得到標題化合物�？疾炝朔磻獪囟群蜁r(shí)間對反應收率的影響，優(yōu)化條件為：反應溫度140℃，反應時(shí)間8 h，標題化合物的收率為68%。目標化合物結構經(jīng)核磁共振氫譜、紅外、比旋度確證。 |
| 關(guān)鍵詞：（S）-1-芐基-3-羥基吡咯烷-2，5-二酮；熔融反應；綠色合成 |
| 中圖分類(lèi)號：TQ244.2 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2011）01-0027-02 |
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| Melting Reaction for Synthesis of （S）-1-Benzyl-3-hydroxypyrrolidine-2，5-dione |
| WEI Lin1，2，LU Chen-yi1，2，QIU Fei1，2*
（Institute of Molecular Medicine，Huaqiao University，Quanzhou 362021，China；Engineering Research Center of Molecular Medicine，Ministry of Education，Quanzhou 362021，China） |
| Abstract：1-Benzyl-3-hydroxypyrrolidine-2，5-dione could be synthesized via melting reaction of the salt formed by L-malic acid and benzylamine in methanol. The reaction was carried out at different temperatures and times. We found that the best conditions were 140℃ and 8h with the yield of 68%. The structure of the target product was confirmed by 1H NMR，IR and specific rotation. |
| Key words：（S）-1-benzyl-3-hydroxypyrrolidine-2，5-dione；melting reaction；green synthesis |
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基金項目： 福建省自然科學(xué)基金（2009J05029）資助項目，福建省生物醫藥工程研究生教育創(chuàng )新基地資助項目（06070205），華僑大學(xué)科研基金（08BS412）資助項目。
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作者簡(jiǎn)介：魏 林（1987-），男，安徽定遠人，碩士研究生，研究方向：新藥與藥物中間體合成。（E-mail：waip50@126.com）
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聯(lián) 系 人：邱 飛，講師，研究方向：藥物合成。（E-mail：qiufei@hqu.edu.cn）
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收稿日期： 2011-02-2
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