| 第 41 卷第 1 期 |  | Vol. 41 No. 1 | | 2011 年 2 月 | Feb 2011 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
α-酮纈氨酸鈣合成工藝研究 |
| 郝宏山，訾晨瑞，周景良
（天津市軒宏醫藥技術(shù)有限公司，天津 300192） |
| 摘 要：通過(guò)對α-酮纈氨酸鈣合成工藝研究，確定優(yōu)化路線(xiàn)以海因為原料與丙酮進(jìn)行羰基化反應得到5-亞異丙基海因，再以5-亞異丙基海因堿性條件下水解后直接成鈣鹽（路線(xiàn)1）；以5-亞異丙基海因堿性條件下水解、酸化合成得到α-酮纈氨酸，與氯化鈣反應成鈣鹽（路線(xiàn)2）以及與氫氧化鈣反應成鈣鹽（路線(xiàn)3）。目標化合物經(jīng)1H NMR、13C NMR確證為目標化合物，通過(guò)對3條路線(xiàn)的對比認為路線(xiàn)3更符合工業(yè)化生產(chǎn)。 |
| 關(guān)鍵詞：α-酮纈氨酸鈣；α-酮酸；合成 |
| 中圖分類(lèi)號：TQ460.6 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2011）01-0042-03 |
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| Synthesis of α-Ketovaine Calcium |
| HAO Hong-shan，ZI Chen-rui，ZHOU Jing-liang
（Tianjin Xuanhong Pharmaceutical Technology Co.，Ltd. Tianjin 300184，China） |
| Abstract：5-Iso-propylidenhydantion（4） was synthesized from the reaction of hydantion（3） with acetone（2）. Compound 4 can be further transformed into α-ketovaine calcium（1） in three ways. Based on the optimization and improvements of the reaction conditions，a facile industrial method was proposed. |
| Key words：α-ketovaine calcium；α-ketoacid；synthesis |
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作者簡(jiǎn)介：郝宏山（1981-），男，天津人，主要從事化學(xué)藥物合成的研究工作。（E-mail：hongshan_hhs@163.com）
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收稿日期：2011-02-04
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