| 第 41 卷第 2 期 |  | Vol. 41 No. 2 | | 2011 年 4 月 | Apr 2011 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
3-芳基-1，3-苯并噁嗪的合成及其生物活性研究 |
| 唐子龍1，2，崔美艷1，陳為文1，夏贊穩1，劉漢文1，2
（1. 湖南科技大學(xué) 化學(xué)化工學(xué)院，湖南 湘潭 411201；2. 理論化學(xué)與分子模擬省部共建教育部重點(diǎn)實(shí)驗室，湖南 湘潭 411201） |
| 摘 要：以四氯化錫作催化劑，水楊醛、取代苯胺、硼氫化鈉、多聚甲醛為原料合成了4種3-芳基-1，3-苯并噁嗪類(lèi)化合物，收率為63％~73％（以氨甲基苯酚計，n／n）。產(chǎn)物化學(xué)結構經(jīng)IR、1H NMR、13C NMR、MS和元素分析確證。測定了所合成化合物的殺蟲(chóng)和殺菌活性，結果表明合成化合物具有一定的殺菌活性，如5d在500 mg／L濃度下對稻紋枯病菌的防效為80%，5c在25 mg／L濃度下對油菜菌核病菌的抑制率為78.5%。 |
| 關(guān)鍵詞：1，3-苯并噁嗪；合成；生物活性 |
| 中圖分類(lèi)號：TA455.4 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2011）02-0028-04 |
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| Studies on the Synthesis and Bioactivity of 3-Aryl-1，3-benzoxazines |
| TANG Zi-long1，2，CUI Mei-yan1，CHEN Wei-wen1，XIA Zan-wen1，LIU Han-wen1，2
（1. School of Chemistry and Chemical Engineering，Xiaangtan 411201，China；2. Key Laboratory of Theoretical Chemistry and Molecular Simulation of Ministry of Education，Hunan University of Science and Technology，Xiangtan 411201，China） |
| Abstract：Four 2-aryl-1，3-benzoxazines were prepared in 63％~73％ yields from o-aminomethyl phenols and paraformaldehyde under catalysis of SnCl4. The structures of the target compounds were characterized with IR，1H NMR，13C NMR，MS and element analysis. The results showed that the catalytic activity of SnCl4 was higher than that of TsOH or H2SO4. The fungicidal activities of the title compounds were higher than their insecticidal activities. For instance，compound 5d showed 80.0% inhibitory rate against Rhizoctonia solani at the concentration of 500 mg／L，while compound 5c showed 78.65% inhibitory rate against Sclerotonia sclerotiorum at the concentration of 25 mg／L. |
| Key words：1，3-benzoxazine；synthesis；biological activity |
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基金項目：國家自然科學(xué)基金資助項目（21042011），湖南省教育廳重點(diǎn)項目（10A034），湖南省博士后基金項目（2010RS4033）。
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作者簡(jiǎn)介：唐子龍，副教授，博士，從事有機合成研究。（E-mail：zltang67@yahoo.com.cn）
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收稿日期：2011-04-18
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