| 第 41 卷第 2 期 |  | Vol. 41 No. 2 | | 2011 年 4 月 | Apr 2011 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
鹽酸吉西他濱合成研究 |
| 萬(wàn)銀波1，2，張孝恒1*，宋宏銳2
（1．神�。ɡド剑┥萍加邢薰�，江蘇 昆山 215300；2．沈陽(yáng)藥科大學(xué) 制藥工程學(xué)院，遼寧 沈陽(yáng) 110016） |
| 摘 要：以（3R）／（3S）-3-羥基-2，2-二氟-3-（2，2-二甲基二氧環(huán)戊-4-基）丙酸乙酯（2α／β）為起始原料經(jīng)水解、環(huán)合，上聯(lián)苯甲酰保護基生成了2-脫氧-2，2-二氟-3，5-二-（4-苯基）苯甲�；�-D-呋喃核糖-1-酮（4），后經(jīng)還原、甲烷磺�；�，與硅烷化的胞嘧啶縮合，異構體拆分，脫保護，成鹽生成鹽酸吉西他濱（1）�？偸章蔬_到12.8％。 |
| 關(guān)鍵詞：吉西他濱；合成；聯(lián)苯甲�；� |
| 中圖分類(lèi)號：R971 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2011）02-0038-04 |
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| Studies on the Preparation of Gemcitabine Hydrochloride |
| WAN Yin-bo1，2，ZHANG Xiao-heng1*，SONG Hong-rui2
（1. Scino Pharm Kunshan Biochemical Ltd.，Kunshan 215300，China；2. School of Pharmaceutical Engineering，Shenyang Pharmaceutical University，Shenyang 110016，China） |
| Abstract：D-Erythro-2-deoxy-2，2-difluoro-furanose-l-oxo-3，5-（4-pheny1）benzoate（4） was obtained from ethyl（3R）／（3S）-2，2-difluoro-3-（2，2-dimethyldioxolan-4-y1）-3-hydroxyl-propionate （2α／β） via hydrolysis，cyclization and introduction of（4-pheny1）benzoyl（BiPhCO-）group. Compound 4 was then transferred to gemcitabine hydrochloride（1） through reduction，methylsulfonation，glycosylation with silylated cytosine，isomer separation，deprotection and salt formation. The overall yield was 12.8%. |
| Key words：gemcitabine；synthesis；（4-phenyl）benzoyl |
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作者簡(jiǎn)介：萬(wàn)銀波（1980-），男，湖北天門(mén)人，碩士研究生，主要從事有機化學(xué)和藥物合成的研究工作。
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聯(lián) 系 人：張孝恒（1980-），男，江蘇連云港人，主要從事有機化學(xué)和藥物合成的研究工作。（E-mail：Henry.Zhang@scinopharm.com.tw）
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收稿日期：2011-03-1
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