| 第 41 卷第 2 期 |  | Vol. 41 No. 2 | | 2011 年 4 月 | Apr 2011 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
達沙替尼合成工藝改進(jìn) |
| 安 康1，關(guān)建寧1，楊 浩2，侯 雯2，萬(wàn) 嶸1*
（1.南京工業(yè)大學(xué) 理學(xué)院，江蘇 南京 210009；2.南京卡文迪許生物工程技術(shù)有限公司，江蘇 南京210028） |
| 摘 要：以2-氨基噻唑-5-甲酸甲酯為起始原料，采用一鍋法將氨基進(jìn)行保護并進(jìn)行甲酯水解，再與2-氯-6-甲基苯胺縮合后，得到的中間體依次與4，6-二氯-2-甲基嘧啶、N-羥乙基哌嗪發(fā)生取代反應制得達沙替尼�？偸章视稍�14.9%提高至41.5%，該合成工藝提高了反應收率，降低了生產(chǎn)成本，有利于工業(yè)化生產(chǎn)。
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| 關(guān)鍵詞：達沙替尼；酪氨酸激酶抑制劑；工藝改進(jìn) |
| 中圖分類(lèi)號：TQ464.51 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2011）02-0042-03 |
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| Improvement on the Synthesis of Dasatinib |
| AN Kang1，GUAN Jian-ning1，YANG Hao2，HOU Wen2，WAN Rong1*
（1. College of Science，Nanjing University of Technology，Nanjing 211816，China；2. Nanjing Cavendish Bio-engineering Technology Co.，Ltd.，Nanjing 210008） |
| Abstract：Dasatinib was synthesized from methyl 2-amino-thiazole-5-carboxylate in an improved process via 2-chloro-6-methyl aniline as an intermediate in an overall yield of 41.5%，much higher than the usual value of 14.9%. This new process is more suitable for industrial production because of higher yield and lower cost. |
| Key words：dasatinib；tyrosine kinase inhibitor；process improvement |
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作者簡(jiǎn)介：安康（1985-），男，山東日照人，碩士研究生，主要從事藥物合成及有機化學(xué)研究。（E-mail：qinghuaankang@163.com）
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收稿日期：2011-03-09
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