| 第 41 卷第 2 期 |  | Vol. 41 No. 2 | | 2011 年 4 月 | Apr 2011 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
鹽酸阿比朵爾中間體的合成工藝研究 |
| 張達盼，張麗娟，張智勇，孟 營(yíng)，王玉玲*
（沈陽(yáng)藥科大學(xué) 制藥工程學(xué)院，遼寧 沈陽(yáng) 110016） |
| 摘 要：以1，2-二甲基-5-羥基吲哚-3-甲酸乙酯為原料，經(jīng)�；�、溴代反應得到鹽酸阿比朵爾中間體1-甲基-2-溴甲基-5-乙酰氧基-6-溴吲哚-3-甲酸乙酯（3）。采用均勻設計法考察了反應時(shí)間、物料配比對合成收率的影響，得到了合成工藝的優(yōu)化條件。目標化合物的結構經(jīng)1H NMR確證�？偸章蕿�80.3%，該路線(xiàn)簡(jiǎn)單，適合工業(yè)化生產(chǎn)。 |
| 關(guān)鍵詞：鹽酸阿比朵爾；中間體；均勻設計；工藝改進(jìn) |
| 中圖分類(lèi)號：TQ463+.5 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2011）02-0045-03 |
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| Improved Synthesis of the Intermediate for Arbidol Hydrochloride |
| ZHANG Da-pan，ZHANG Li-juan，ZHANG Zhi-yong，MENG Ying，WANG Yu-ling*
（School of Pharmaceutical Engineering，Shenyang Pharmaceutical University，Shenyang 110016，China） |
| Abstract：5-Acetoxyl-6-bromide-2-bromomethyl-1-methy-indoles-3-carboxylic acid ethyl ester（3），a key intermediate for the synthesis of arbidol hydrochloride，was synthesized from 1，2-dimethy-5-hydroxyl-1H-indoles-3-carboxylic acid ethyl ester in an overall yield of 80.3%. The reaction conditions were optimized and the target compound was confirmed with 1H NMR. |
| Key words：Arbidol Hydrochlorid；intermediates；uniform design；process improvement |
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作者簡(jiǎn)介：張達盼（1987-），女，遼寧鐵嶺人，碩士研究生，主要從事藥物化學(xué)與有機化學(xué)研究。（E-mail： zhangdapan1987@sina.com）
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聯(lián) 系 人： 王玉玲，副教授，碩士生導師，主要從事藥物化學(xué)與有機化學(xué)研究，（E-mail：bill5603@126.com）
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收稿日期：2011-04-0
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