| 第 41 卷第 3 期 |  | Vol. 41 No. 3 | | 2011 年 6 月 | Jun 2011 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
蘭索拉唑的合成工藝改進(jìn) |
| 劉艷飛1，李永欣1，彭東明2
（1. 中南大學(xué) 化學(xué)化工學(xué)院，湖南 長(cháng)沙 410083；2. 湖南中醫藥大學(xué) 藥學(xué)院 湖南 長(cháng)沙 410208） |
| 摘 要：以1-氯-2-丁酮、3-（2，2，2-三氟乙氧基）丙烯醛及氨水為原料、過(guò)一硫酸氫鉀（Oxone）作氧化劑、十二烷基硫酸鈉（SDS）作相轉移催化劑，經(jīng)縮合、取代、氧化3步反應合成蘭索拉唑收率16.3%。分別考察反應時(shí)間、反應體系和氧化劑等因素對收率的影響。通過(guò)1H NMR與MS確證了蘭索拉唑的結構。該工藝流程短，適于工業(yè)化生產(chǎn)。 |
| 關(guān)鍵詞：質(zhì)子泵抑制劑；蘭索拉唑；合成 |
| 中圖分類(lèi)號：0621.3 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2011）03-0026-03 |
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| Improved Synthesis of Lansoprazole |
| LIU Yan-fei1，LI Yong-xin1， PENG Dong-ming2
（1. School of Chemistry and Chemical Engineering，Central South University，Changsha 410083，China；2. School of Pharmacy，Hunan University of Chinese Medicine，Changsha 410208，China） |
| Abstract：Lansoprazole was synthesized from 1-chloro-2-butanone，3-（2，2，2-trifluoroethoxyl）-acraldehyde and ammonium hydroxide via condensation, substitution and oxidation. Oxone and SDS were used as the oxidant and the phase transfer catalyst respectively. Reaction conditions were investigated and improved. The structure of the final product was confirmed by 1H NMR and MS. This improved process reduced the reaction steps, and was suitable for industrial manufacturing. |
| Key words：proton pump inhibitors；lansoprazole；synthesis |
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基金項目：高等學(xué)校博士學(xué)科點(diǎn)專(zhuān)項科研基金（20090162120013）。
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作者簡(jiǎn)介：劉艷飛（1969-），女，湖南長(cháng)沙人，副教授，主要從事生物醫用載體材料研究。（E-mail：liuyf@mail.csu.edu.cn）
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收稿日期： 2011-05-2
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