| 第 41 卷第 4 期 |  | Vol. 41 No. 4 | | 2011 年 8 月 | Aug 2011 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
α，α-二苯基-4-哌啶甲醇的合成研究 |
| 劉 愷，張 珩*，楊藝虹，林 晨，孫冬冬
（武漢工程大學(xué) 綠色化工過(guò)程省部共建教育部重點(diǎn)實(shí)驗室，湖北 武漢 430073） |
| 摘 要：合成了非索非那定關(guān)鍵中間體α，α-二苯基-4-哌啶甲醇（1）。以4-哌啶甲酸（2）、氯化亞砜和乙醇為起始原料，經(jīng)酯化反應、N-保護、格氏反應及催化去保護得到1。產(chǎn)品含量達99%（GC），總收率為80.85%，其結構經(jīng)1H NMR和IR確證。 |
| 關(guān)鍵詞：非索非那定；4-哌啶甲酸；α，α-二苯基-4-哌啶甲醇 |
| 中圖分類(lèi)號：O621.3 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2011）04-0043-03 |
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| Study on Synthesis of α，α-Diphenyl-4-piperidinemethanol |
| LIU Kai，ZHANG Heng*，YANG Yi-hong，LIN Chen，SUN Dong-dong
（Key Laboratory for Green Chemical Process of Ministry of Education，School of Chemical Engineering and Pharmacy，Wuhan Institute of Technology，Wuhan 430073，China） |
| Abstract：α，α-Diphenyl-4-piperidinemethanol，a key intermediate of Fexofenadine，was synthesized from 4-piperidinecarboxylic acid，thionyl chloride and ethanol by esterification，benzylation，Grignard reaction and de-benzylation. The overall yield was 80.85%. The product structure was confirmed by 1H NMR and IR. |
| Key words：fexofenadine；4-piperidinecarboxylic acid；α，α-diphenyl-4-piperidinemethanol |
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作者簡(jiǎn)介：劉 愷（1986-），男，湖北武漢人，碩士研究生，主要從事藥物合成研究。（E-mail：liukai_1005@yahoo.com.cn）
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聯(lián) 系 人：張 珩，教授，碩士研究生導師，主要從事藥物合成研究。（E-mail：zhzpthm@163.com）
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收稿日期：2011-07-1
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