| 第 41 卷第 5 期 |  | Vol. 41 No. 5 | | 2011 年 10 月 | Oct 2011 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
（R） 4-羥基-2-氧代-1-吡咯烷基乙酰胺的合成 |
| 陳 雪，雷英杰*，丁 玫，畢 野
（天津理工大學(xué) 化學(xué)化工學(xué)院，天津 300384） |
| 摘 要：以氯乙酰乙酸乙酯為原料，利用生物催化還原反應以及與甘氨酰胺的縮合反應，得到（R） 4-羥基-2-氧代-1-吡咯烷基乙酰胺［又稱(chēng)（R）-奧拉西坦］，探討了物料比、堿介質(zhì)和溫度對縮合反應的影響，其結構經(jīng)比旋光度和1H NMR確證，總收率為52.7%。 |
| 關(guān)鍵詞：（R）-奧拉西坦；生物催化還原；合成 |
| 中圖分類(lèi)號：R971+.7 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2011）05-0021-03 |
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| Synthesis of （R） 4-Hydroxy-2-oxo-1-pyrrolidineacetamide |
| CHEN Xue，LEI Ying-jie*，DING Mei，BI Ye
（College of Chemistry & Chemical Engineering，Tianjin University of Technology，Tianjin 300384，China） |
| Abstract：The asymmetric reduction of ethyl 4-chloro-3-oxobutanoate to the title compound （i.e.（R）-oxyracetam）catalyzed by Saccharomyces cerevisiae and followed with the condensation of 2-amino-acetamide in alkaline solution was investigated. The target compound was obtained in 52.7% yield and confirmed by specific rotation and 1H NMR. |
| Key words：（R）-oxyracetam；bioreduction；synthesis |
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基金項目：天津市高等學(xué)�？萍及l(fā)展基金資助項目（20080509）。
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作者簡(jiǎn)介：陳 雪（1987-），女，天津人，碩士研究生，研究方向：藥物化學(xué)。（E-mail：lyj@tjut.edu.cn）
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聯(lián) 系 人： 雷英杰，副教授，博士，研究方向：藥物化學(xué)。（E-mail：lyj@tjut.edu.cn）
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收稿日期：2011-09-08
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