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第 42 卷第 1 期Vol. 42 No. 1
2012 年 2 月Feb 2012

所屬欄目:農藥及中間體

新型鄰甲酰胺基苯甲酰胺衍生物的合成與生物活性研究
唐 明1,2,3,吳道新1,胡志彬2,3,高 崗2,3,4,韓魁元1,2,3,任葉果2,3,裴 暉2,3,黃 路2,3,喻 快2,3,柳愛(ài)平2,3* (1. 長(cháng)沙理工大學(xué) 化學(xué)與生物工程學(xué)院,湖南 長(cháng)沙 410114;2. 湖南化工研究院 國家農藥創(chuàng )制工程技術(shù)研究中心,湖南 長(cháng)沙 410014;3. 農用化學(xué)品湖南省重點(diǎn)實(shí)驗室,湖南 長(cháng)沙 410014;4. 湖南師范大學(xué) 化學(xué)化工學(xué)院,湖南 長(cháng)沙 410081)
摘 要:合成了9個(gè)新型鄰甲酰胺基苯甲酰胺衍生物,其結構經(jīng)1H NMR進(jìn)行確證。初步殺蟲(chóng)、殺螨活性測試表明所合成的化合物在1 000 mg/L濃度下對磷翅目的粘蟲(chóng)(Mythimna separata)有100%的致死率。在500 mg/L濃度下,大多化合物對同翅目的蠶豆蚜(Aphis fabae)以及稻黑尾葉蟬(Nephotettix cincticeps)具有明顯活性,如化合物3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-N-[4-氯-2-甲基-6-[((3,3-二氯烯丙氧基)氨基)羰基]苯基]-1H-吡唑-5-甲酰胺(14c)對蠶豆蚜的致死率達到89.29%;化合物14b對葉蟬的致死率達到81.82%。在500 mg/L濃度下,所合成化合物對蜱螨目棉紅蜘蛛(Tetranchus urticae)沒(méi)有表現出明顯活性。
關(guān)鍵詞:鄰甲酰胺基苯甲酰胺衍生物;合成;殺蟲(chóng)活性
中圖分類(lèi)號:S482.3  文獻標識碼:A  文章編號:1009-9212(2012)01-0028-06
Synthesis and Biological Activities of Novel Anthranilic Diamide Derivatives
TANG Ming1,2,3,WU Dao-xin1,HU Zhi-bin2,3,GAO Gang2,3,4,HAN Kui-yuan1,2,3,REN Ye-guo2,3,PEI Hui2,3,HUANG Lu2,3,YU Kuai2,3,LIU Ai-ping2,3* (1. School of Chemistry and Biological Engineering,Changsha University of Science and Technology,Changsha 410114,China;2. National Engineering Research Center for Agrochemicals,Hunan Research Institute of Chemical Industry,Changsha 410014,China;3. Hunan Province Key Laboratory for Agrochemicals,Changsha 410014,China;4. College of chemistry and chemical engineering,Hunan Normal University,Changsha 410081,China)
Abstract:To search for compounds with unique biological activities,a series of novel anthranilic diamide derivatives were designed and synthesized,and their structures were characterized by 1H NMR spectroscopy. The results of bioassays indicated that all of the title compounds exhibited 100% insecticidal activities against lepidopte ranpests Mythimna separata at a concentration of 1 000 mg/L. Most of the compounds exhibited good insecticidal activities against Homopteran pests at a concentration of 500 mg/L. For example,14c showed 89.29% insecticidal activities against Aphis fabae,and 14b showed 81.82% insecticidal activities against Nephotettix cincticeps. All of the title compounds exhibited no acaricidal activities against mite at a concentration of 500 mg/L.
Key words:anthranilic diamide derivatives;synthesis insecticidal activity
基金項目:國家重點(diǎn)基礎研究發(fā)展計劃(973)項目(2010CB126104),國家自然科學(xué)基金資助項目(20872033),“十二五”國家科技支撐計劃課題(2011BAE06B01),湖南省自然科學(xué)基金(11JJ2006,11JJ3022,10JJ3053),湖南省科技計劃項目(2010FJ2003),湖南省科研條件創(chuàng )新專(zhuān)項(2010PT2058)。
作者簡(jiǎn)介:唐 明(1986-),男,湖南長(cháng)沙人,碩士研究生,從事有機化學(xué)合成。(E-mail:76901163@qq.com)
聯(lián) 系 人: 柳愛(ài)平,研究員,博士,主要從事新藥物的設計合成和藥物的研究與開(kāi)發(fā)。(E-mail:aipliu@yahoo.com.cn)
收稿日期: 2012-02-2
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