| 第 42 卷第 2 期 |  | Vol. 42 No. 2 | | 2012 年 4 月 | Apr 2012 |
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所屬欄目：農藥及中間體
N-甲氧基鄰氨基苯甲酰胺衍生物的合成與生物活性 |
| 左文清1，2，3，吳道新1，柳愛(ài)平2，3，胡志彬2，3，高 崗2，3，4，韓魁元1，2，3，任葉果2，3，裴 暉2，3，胡 禮2，3，喻 快2，3，毛春暉2，3*
（1. 長(cháng)沙理工大學(xué) 化學(xué)與生物工程學(xué)院，湖南 長(cháng)沙 410114；2. 湖南化工研究院 國家農藥創(chuàng )制工程技術(shù)研究中心，湖南 長(cháng)沙 410014；3.農用化學(xué)品湖南省重點(diǎn)實(shí)驗室，湖南 長(cháng)沙 410014；4. 湖南師范大學(xué) 化學(xué)化工學(xué)院，湖南 長(cháng)沙 410081） |
| 摘 要：為了尋求廣譜、高效、安全的魚(yú)尼丁受體作用劑，設計并合成了9個(gè)鄰氨基N-甲氧基苯甲酰胺類(lèi)化合物。其結構經(jīng)1H NMR、HPLC-Mass和IR分析確證。初步生物活性測試表明：目標化合物在100 mg／L濃度下對鱗翅目粘蟲(chóng)（Mythimna separata）有100%的致死率。在500 mg／L濃度下，大多化合物對同翅目的豆蚜（Aphis fabae）以及葉蟬（Nephotettix cincticeps）具有顯著(zhù)的活性，如化合物11a、11c、11e和11g對蚜蟲(chóng)的活性在90%以上，化合物11e和11i對葉蟬的活性達到了100%。在500 mg／L濃度下，目標化合物對螨蟲(chóng)紅蜘蛛（Tetranchus urticae）沒(méi)有表現出明顯活性。 |
| 關(guān)鍵詞：N-甲氧基鄰氨基苯甲酰胺；魚(yú)尼丁受體作用劑；殺蟲(chóng)活性 |
| 中圖分類(lèi)號：TQ453 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2012）02-0009-05 |
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| Synthesis and Bioactivity of N-Methoxyl-o-aminobenzamide Derivatives |
| ZUO Wen-qing1，2，3，WU Dao-xin1， LIU Ai-ping2，3，HU Zhi-bin2，3，GAO Gang2，3，4，HAN Kui-yuan1，2，3，REN Ye-guo2，3，PEI Hui2，3，HU Li3，YU Kuai2，3，MAO Chun-hui2，3*
（1. School of Chemistry and Biological Engineering，Changsha University of Science and Technology，Changsha 410114，China；2. National Engineering Research Center for Agrochemicals，Hunan Research Institute of Chemical Industry，Changsha 410014，China；3. Hunan Province Key Laboratory for Agrochemicals，Changsha 410014，China；4. College of Chemistry and Chemical Engineering，Hunan Normal University，Changsha 410081，China） |
| Abstract：To seek for broad spectra，high efficiency and safe pesticides which work on ryanodines receptor，nine novel N-methoxyl-o-aminobenzamide derivatives were designed and synthesized. Their structures were confirmed by 1H NMR. The preliminary bioactivity evaluation showed that the compounds had 100% insecticidal activities against lepidopte ranpests Mythimna separata at 100 mg／L. At 500 mg／L，most of the compounds exhibited good activities against Homopteran pests Aphis fabae and mite Nephotettix cincticeps. For example，compounds 11a，11c，11e and 11g showed more than 90% insecticidal activities against Aphis fabae；the compound 11e and 11i showed 100% insecticidal activities against Nephotettix cincticeps． All of the title compounds exhibited no acaricidal activities against mite at 500 mg／L． |
| Key words：N-methoxyl-o-aminobenzamide；ryanodine receptor；insecticide |
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基金項目： 國家重點(diǎn)基礎研究發(fā)展計劃（973）項目（2010CB126104），“十二五”國家科技支撐計劃課題（2011BAE06B01），湖南省自然科學(xué)基金（11JJ2006）。
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作者簡(jiǎn)介：左文清（1986-），男，湖南湘潭人，碩士研究生，主要從事有機化學(xué)合成。（E-mail：303600280@163.com）
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聯(lián) 系 人：毛春暉，研究員，博士，主要從事農藥及中間體合成工藝研究。（E-mail：chmaocn@yahoo.com.cn）
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收稿日期：2012-04-02
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