| 第 42 卷第 3 期 |  | Vol. 42 No. 3 | | 2012 年 6 月 | Jun 2012 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
6-取代蝶啶-2-酮衍生物的合成 |
| 楊 州，王 艱，許秀枝，張春玲，李柱來(lái)*
（福建醫科大學(xué) 藥學(xué)院，福建 福州 350004） |
| 摘 要：以3-氨基吡嗪-2-羧酸甲酯為起始原料，采用3種改進(jìn)后的新方法通過(guò)氨解、溴代、環(huán)合及取代反應合成6個(gè)新的蝶啶酮衍生物。反應時(shí)間可由傳統方法的5～6 h縮短至2～3 h，目標物收率由52%～63%提高至89%～93%。其結構經(jīng)1H NMR、MS、IR等確認。 |
| 關(guān)鍵詞：蝶啶；合成；表征；精細化工中間體 |
| 中圖分類(lèi)號：TQ254 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2012）03-0031-04 |
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| Study on the Synthesis，Characterization and Process Improvement of 6-Subsitituted Pteridinone Derivatives |
| YANG Zhou，WANG Jian，XU Xiu-zhi，ZHANG Chun-ling，LI Zhu-lai*
（College of Pharmacy，Fujian Medical University，Fuzhou 350004，China） |
| Abstract：Six novel pteridinone analogues were synthesized starting from 3-amino-pyrazine-2-carboxylic acid methyl ester by three improved methods. Comparing with the conventional method，the new routes can reduce the reaction time from 5~6 hours to 2~3 hours，and increase the yield of the target product from 52~63% to 89~93%. The compounds were characterized with 1H NMR，MS and IR spectra. |
| Key words：pteridine；synthesis；characterization |
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基金項目：福建省教育廳基金資助（JA11115），福建醫科大學(xué)教授學(xué)術(shù)發(fā)展基金計劃資助（JS10005）。
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作者簡(jiǎn)介：楊 州（1987-），男，湖南衡陽(yáng)人，碩士研究生，研究方向：藥物合成及有機合成。（E-mail：steven_8132840@163.com）
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聯(lián) 系 人：李柱來(lái)，教授，研究方向：藥物合成及有機化合物合成。（E-mail：lizhulai@126.com）
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收稿日期：2012-05-21
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