| 第 42 卷第 3 期 |  | Vol. 42 No. 3 | | 2012 年 6 月 | Jun 2012 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
1-（5，6-亞甲二氧基吲哚-2-甲�；�-4-芐基哌嗪的合成 |
| 宮瑞豐，張 輝，吳曉路，許永男＊
（沈陽(yáng)藥科大學(xué) 制藥工程學(xué)院，遼寧 沈陽(yáng) 110016） |
| 摘 要：以左旋多巴為起始原料經(jīng)氧化環(huán)合得到5，6-二羥基吲哚甲酸，再將羧基酯化保護、兒茶酚保護后得到目標化合物的母核，后經(jīng)酸性水解和HOBt-EDCI催化形成活性酯中間體后，與N-芐基哌嗪縮合，得到目標化合物。其結構經(jīng)1H NMR和MS確證。 |
| 關(guān)鍵詞：5，6-二羥基吲哚甲酸；兒茶酚保護；活性中間體 |
| 中圖分類(lèi)號：O625.64 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2012）03-0041-03 |
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| Synthesis of 1-（5，6-Methylenedioxy-indole-2-formyl）-4-benzyl Piperazine |
| GONG Rui-feng，ZHZNG Hui，WU Xiao-lu，XU Yong-nan*
（Pharmaceutical Engineering School of Shenyang Pharmaceutical University，Shenyang 110016） |
| Abstract：5，6-Dihydroxy-2-indol carboxylic acid（5）was prepared from L-dopa and further transformed into 5，6-methylenedioxy-indole-2-formic acid methyl ester（3）. N-Benzyl piperazine（2）was derived from benzyl chloride and piperazine. Condensation of 5 and 3 afforded the title compound，which was identified with 1H NMR and MS spectra. |
| Key words：5，6-dihydroxy-2-indolcarboxylic acid；catechol protection；reactive intermediate |
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作者簡(jiǎn)介：宮瑞豐（1985-），男，遼寧沈陽(yáng)人，碩士研究生，主要從事藥物合成和有機合成的研究。
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聯(lián) 系 人：許永男，教授，博士生導師，主要從事藥物合成的研究。（E-mail：zh19683@163.com）
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收稿日期：2012-05-07
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