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第 42 卷第 3 期Vol. 42 No. 3
2012 年 6 月Jun 2012

所屬欄目:醫藥及中間體

合成2-(2-氨基-4-噻唑)-2-(甲氧羰基甲氧亞胺基)乙酸順?lè )串悩嬻w的研究
厲 昆1,江海波2,付凌燕1,任紅陽(yáng)1 (1. 浙江普洛得邦制藥有限公司,浙江 東陽(yáng) 322118;2. 山東普洛得邦醫藥有限公司,山東 濰坊 262737)
摘 要:以4-氯代-2-甲氧羰基甲氧亞胺基-3-氧代丁酸(CMOBA)為原料,通過(guò)控制反應體系的pH值,分別合成出高選擇性的順式2-(2-氨基-4-噻唑)-2-(甲氧羰基甲氧亞胺基)乙酸(簡(jiǎn)稱(chēng)(MICA)及反式MICA產(chǎn)物,用高效液相色譜、熔點(diǎn)和紅外光譜對產(chǎn)物的結構和純度進(jìn)行了分析。并對形成順、反異構體的機理進(jìn)行了探討。
關(guān)鍵詞:pH值;順、反異構;機理
中圖分類(lèi)號:TQ252.5  文獻標識碼:A  文章編號:1009-9212(2012)03-0052-03
Study on the Synthesis of Cis-trans Isomerism of 2-(2-Aminothiazole-4-yl)-2-(methoxy carboxyl methoxy amino)acetic Acid
LI kun1,JIANG Hai-bo2,FU Ling-yan1,REN Hong-yang1 (1. Zhejiang Apeloa Tospo Pharm. Co.,LTD.,Dongyang 322118,China;2. Shandong Apeloa Tospo Pharm. Co.,LTD.,Weifang 262737,China)
Abstract:By controlling the pH of reaction system,high selectivity of cis-MICA and trans-MICA were synthesized from 4-chloro-2-methoxy carboxyl methoxy amino -3- oxbutyric acid(CMOBA). The structure and purity of the product were characterized by means of HPLC、MP and IR .Also,the mechanism of formation cis-trans isomerism was discussed.
Key words:pH;cis-trans isomerism;mechanism
作者簡(jiǎn)介: 厲 昆(1974-),男,浙江東陽(yáng)人,工程師,主要從事醫藥化工中間體的研究。
收稿日期: 2012-06-1
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