| 第 42 卷第 4 期 |  | Vol. 42 No. 4 | | 2012 年 8 月 | Aug 2012 |
|
所屬欄目：醫藥及中間體
羥基黃酮類(lèi)化合物的合成及其抗腫瘤活性研究 |
| 冀學(xué)時(shí)，王 琳，劉曉平，胡 春*
（沈陽(yáng)藥科大學(xué) 制藥工程學(xué)院，遼寧 沈陽(yáng) 10016） |
| 摘 要：設計合成了一系列羥基黃酮類(lèi)化合物，并利用熔點(diǎn)、紅外光譜、核磁共振氫譜和質(zhì)譜確定了其結構。以利阿唑為陽(yáng)性對照藥，對4個(gè)目標化合物7-羥基黃酮、6-羥基黃酮、2′-甲氧基-6-羥基黃酮和2′-氯-6-羥基黃酮的抗HL-60活性進(jìn)行了研究，實(shí)驗結果表明2′-甲氧基-6-羥基黃酮，2′-氯-6-羥基黃酮均有較好活性，其中以2′-甲氧基-6-羥基黃酮的活性最顯著(zhù)，其半數抑制劑量為7.68 μmol／L，與利阿唑活性相當。 |
| 關(guān)鍵詞：藥物化學(xué)；羥基黃酮；合成；抗腫瘤活性 |
| 中圖分類(lèi)號：TQ244 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2012）04-0036-04 |
|
| Study on Synthesis and Anti-tumor Activity of Hydroxyflavone Compounds |
| I Xue-shi，WANG Lin，LIU Xiao-ping，HU Chun*
（School of Pharmaceutical Engineering，Shenyang Pharmaceutical University，Shenyang 110016，China） |
| Abstract：In order to study the influences of the position of hydroxyl and different substitution groups of hydroxyflavones on its anti-tumor activity，based on the structure-activity relationship reported，we designed and synthesized a series of hydroxyflavones and characterized with melting point，IR，H1 NMR and MS. The anti-tumor activities of four compounds in vitro were evaluated using HL-60. Results showed that 2'-methoxy-6-hydroxyl flavone and 2'-chloro-6- hydroxyl flavone exhibited potent anti-tumor activity. The anti-tumor activity of 2'-methoxy-6-hydroxyl flavone was significant with IC50 of 7.68 μm. |
| Key words：medicinal chemistry；hydroxyflavones；synthesis；anti-tumor activity |
|
基金項目：國家自然科學(xué)基金資助項目（20474053）。
|
作者簡(jiǎn)介：冀學(xué)時(shí)（1952-），男，遼寧沈陽(yáng)人，高級工程師，從事新藥設計與合成。（E-mail：chem2000@163.com）
|
聯(lián) 系 人：胡 春（1964-），男，江蘇沭陽(yáng)人，教授，主要從事新藥設計與合成。（E-mail：chunhu@syphu.edu.cn）。
|
收稿日期：2012-08-20
|
|