| 第 42 卷第 6 期 |  | Vol. 42 No. 6 | | 2012 年 12 月 | Dec 2012 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
5-對羧基苯基-10，15，20-三間羥基苯基二氫卟吩-PEG-葉酸的設計與合成 |
| 李鵬熙1，郭林峰2，李東紅1*
（1. 創(chuàng )傷、燒傷、復合傷國家重點(diǎn)實(shí)驗室，第三軍醫大學(xué) 大坪醫院野戰外科研究所第二研究室，重慶 400042；2. 西華師范大學(xué) 化學(xué)化工學(xué)院，四川 南充 637002） |
| 摘 要：以聚乙二醇二胺、葉酸、5-對羧基苯基-10，15，20-三間羥基苯基二氫卟吩為原料，合成了2個(gè)光敏化合物：5-對羧基苯基-10，15，20-三間羥基苯基二氫卟吩-PEG-葉酸（3a）和5-對羧基苯基-10，15，20-三間羥基苯基二氫卟吩-PEG-NHBoc（3b），其結構經(jīng)UV、IR、HPLC、1H MNR和MS確認。采用L9（33）正交實(shí)驗法優(yōu)化目標物3a的合成條件，在n（DCC）∶n（卟吩）=2∶1、反應溫度為50℃、反應時(shí)間為5 d時(shí)，3a收率最好。 |
| 關(guān)鍵詞：光敏劑；二氫卟吩；葉酸；聚乙二醇二胺 |
| 中圖分類(lèi)號：0625.6 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2012）06-0022-04 |
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| Design and Synthesis of 5-（4-Carboxyphenyl）-10，15，20-tris（3-Hydroxyphenyl）chlorin-PEG-Folic Acid |
| LI Peng-xi1，GUO Lin-feng2，LI Dong-hong1*
（1. State Key Laboratory of Trauma，Burn and Combined Injury，The 2nd Department of Research Institute of Surgery，Third Military Medical University，Chongqing 400042，China；2. School of Chemistry and Chemical Engineering，China West Normal University，Nanchong 637009，China） |
| Abstract：5-（4-Carboxyphenyl）-10，15，20-tris（3-hydroxyphenyl）chlorin-PEG-Folic acid and 5-（4-carboxyphenyl）-10，15，20-tris（3-hydroxyphenyl）chlorin-PEG-NH-Boc were synthesized starting from poly（ethylene glycol）-diamine，folic acid and 5-（4-carboxyphenyl）-10，15，20-tris（3-hydroxyphenyl）chlorin. The structures of the target compounds were characterized by UV-Vis，IR，HPLC，1HNMR and MS spectra. The synthesis condition of target compound 3a was investigated by L9（33）orthogonal experiment，and found that the yield of compound 3a was the highest as the molar ratio of DCC to chlorin was 2∶1，temperature was 50℃ and reaction time was 5 d. |
| Key words：photosensitizer；chlorin；folic acid；poly（ethylene glycol）-diamine |
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基金項目：國家自然科學(xué)基金資助項目（21072227）。
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作者簡(jiǎn)介：李鵬熙（1986-），男，重慶人，碩士，主要從事靶向藥物合成。（E-mail：lipengxi616@163.com）
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聯(lián) 系 人：李東紅（1962-），女，重慶人，博士，研究員，主要從事靶向藥物研究。（E-mail：lqs_cq@yahoo.com.cn）
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收稿日期：2012-12-20
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