| 第 42 卷第 6 期 |  | Vol. 42 No. 6 | | 2012 年 12 月 | Dec 2012 |
|
所屬欄目：醫藥及中間體
4-氟-1，2-苯二胺的合成 |
| 王永珍1，2，錢(qián)鵬宇2，3，徐 明2，3，李艷陽(yáng)2，謝 寧2，3，趙硯瑾2，李庶心2*
（1. 中南大學(xué) 藥學(xué)院，湖南 長(cháng)沙 410013；2. 軍事醫學(xué)科學(xué)院放射與輻射醫學(xué)研究所，北京 100850；3. 江西中醫學(xué)院，江西 南昌 330006） |
| 摘 要：以4-氟苯胺為起始原料，先用一鍋法將氨基進(jìn)行保護并進(jìn)行硝化，再用9 mol／L鹽酸去乙�；Ｗo后，選用Raney鎳還原制得4-氟-1，2-苯二胺�？偸章蕿�68.6%，產(chǎn)品經(jīng)1H NMR和MS表征。本合成工藝提高了反應收率，降低了生產(chǎn)成本，增加了反應的穩定性，有利于工業(yè)化生產(chǎn)。 |
| 關(guān)鍵詞：4-氟-1，2-苯二胺；4-氟苯胺；Raney Ni還原；合成 |
| 中圖分類(lèi)號：TQ246.2 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2012）06-0026-02 |
|
| Synthesis of 4-Fluorobenzene-1，2-diamine |
| WANG Yong-zhen1，2，QIAN Peng-yu2，3，XU Ming2，3，LI Yan-yang2，XIE Ning2，3，ZHAO Yan-jin2，LI Shu-xin2*
（1. Institute of Pharmacy，Central South University，Changsha 410013，China；2. Institute of Radiation and Irradiation Medicine，Academy of Military Medical Science，Beijing 100850，China；3. Department of Medicinal Chemistry，Jiang Xi University of Traditional Chinese Medicine，Nanchang 330006，China） |
| Abstract：4-Fluorobenzene-1，2-diamine was synthesized via three steps in an overall yield of 68.6% using 4-fluoroaniline as the starting material. The structure of the product was identified with 1H NMR and MS. This new process is more suitable for industrial production because of its higher yield，lower cost and higher stability. |
| Key words：4-fluorobenzene-1，2-diamine；4-fluoroaniline；Raney Ni reduction；synthesis |
|
基金項目：國家科技重大專(zhuān)項（2012ZX09102101-013），國家自然科學(xué)基金資助項目（30772628）。
|
作者簡(jiǎn)介：王永珍（1987-），女，山東臨沂人，碩士研究生，研究方向：藥物分子設計與合成。（E-mail：wangying5211987@126.com）
|
聯(lián) 系 人：李庶心，研究員，研究方向：藥物分子設計與合成。（E-mail：lisx28@163.com）
|
收稿日期：2012-12-01
|
|