| 第 42 卷第 6 期 |  | Vol. 42 No. 6 | | 2012 年 12 月 | Dec 2012 |
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所屬欄目：醫藥及中間體
6-氨基喹啉合成研究 |
| 劉 博1，周 文1*，葉 健1，徐方方1，紹穎然1，李金維1，張緒得2
（1. 廣州中醫藥大學(xué)第二附屬醫院 廣東省中醫藥科學(xué)院，廣東 廣州 510006；2. 北京艾米諾公司，北京 100082） |
| 摘 要：以4-硝基苯胺和甘油為起始原料，經(jīng)Skraup反應、80%水合肼和10%Pd／C還原，合成了AQC的重要中間體6-氨基喹啉。產(chǎn)品含量達99%（HPLC），總收率為53%。其結構經(jīng)ESI-MS、1H NMR確證。 |
| 關(guān)鍵詞：氨基喹啉；6-氨基喹啉-N-羥基琥珀酰亞胺基氨基甲酸酯（AQC）；中間體；合成 |
| 中圖分類(lèi)號：TQ255.23 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2012）06-0028-03 |
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| Study on Synthesis of 6-Aminoquinoline |
| LIU Bo1，ZHOU Wen1*，YE Jian1，XU Fang-fang1，SHAO Ying-ran1，LI Jin-wei1，ZHANG Xu-de2
（1. Guangdong Provincial Academy of Chinese Medical Sciences，The 2nd Affiliated Hospital of Guangzhou University of Chinese Medicine，Guangzhou 510006，China；2. Beijing Amino Medical Research CO.，LTD，Beijing 100082，China） |
| Abstract：As a key intermediate for the preparation of AQC，6-aminoquinoline was synthesized from 4-nitroaniline and glycerol via Skraup reaction and reduction with 80% hydrazine hydrate catalyzed by 10 % Pd／C. The yield and purity of the target compound was 53% and 99%（HPLC），respectively. The structure of the product was characterized by 1H NMR and ESI-MS. |
| Key words：aminoquinoline；6-aminoquinoly-N-hydroxysuccinimduyl carbamate （AQC）；intermediate；synthesis |
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基金項目：國家自然科學(xué)基金青年科學(xué)基金（81202398），中科院上海藥物研究所新藥研究國家重點(diǎn)實(shí)驗室開(kāi)放研究課題（SIMM1106KF-12）。
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作者簡(jiǎn)介：劉 博（1979-），男，吉林公主嶺人，博士，副研究員，碩士生導師，主要從事新藥研究與開(kāi)發(fā)工作。（E-mail：doctliu@263.net）
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聯(lián) 系 人：周 文，工程師，主要從事藥物合成研究。（E-mail：xtunzhou@163.com）
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收稿日期：2012-12-20
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