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第 42 卷第 6 期Vol. 42 No. 6
2012 年 12 月Dec 2012

所屬欄目:醫藥及中間體

4-芳基二氫喹啉酮的合成研究
許晨詩(shī),張洪偉,王文智,張麗娟* (沈陽(yáng)藥科大學(xué) 制藥工程學(xué)院,遼寧 沈陽(yáng) 110016)
摘 要:鄰乙氧基苯甲醛與丙二酸經(jīng)克腦文格爾縮合再與3,4-亞甲二氧基苯胺形成酰胺,最后在三氟乙酸催化下環(huán)合生成目標化合物,總收率50.1%。目標化合物經(jīng)MS和1H NMR確證。改進(jìn)后的合成路線(xiàn)具有反應條件溫和、操作簡(jiǎn)便、收率高等優(yōu)點(diǎn)。
關(guān)鍵詞:二氫喹啉酮;肝癌;合成
中圖分類(lèi)號:TQ244  文獻標識碼:A  文章編號:1009-9212(2012)06-0035-02
Synthesis of 4-Aryl-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone
XU Chen-shi,ZHANG Hong-wei,WANG Wen-zhi,ZHANG Li-juan* (School of Pharmaceutical Engineering,Shenyang Pharmaceutical University,Shenyang 110016,China)
Abstract:The title compound was synthesized starting from O-ethoxybenzaldehyde and malonic acid via Knoevenagel reaction,followed by amidation with 3,4-methylenedioxyphenylamine and cyclization under catalysis of trifluoroacetic acid. The overall yield of the target product reached 50.1% and the structure was confirmed with MS,IR and 1H NMR. This route has advantages of mild reaction conditions,simple procedures and high yield.
Key words:3,4-dihydro-2-quinolinone;liver cancer;synthesis
作者簡(jiǎn)介:許晨詩(shī)(1987-),男,遼寧本溪人,碩士,主要從事有機化學(xué)和藥物合成的研究。
聯(lián) 系 人:張麗娟,副教授,主要從事有機化學(xué)和藥物合成的研究。(E-mail:yd_zlj@163.com)
收稿日期:2012-12-20
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